Azarga

Description au 3 septembre 2015

  • Nom latin: Azarga
  • Code ATH: S01ED51
  • Ingrédient actif: Brinzolamide + Timolol (Brinzolamide + Timolol)
  • Fabricant: Alcon Pharmaceuticals (Russie)

La composition

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La préparation contient des principes actifs: brinzolamide et timolol.

Ingrédients supplémentaires: mannitol, chlorure de sodium, édétate disodique, eau purifiée, hydroxyde de sodium, chlorure de benzalkonium à 50%, tyloxapol.

Formulaire de décharge

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Azarga est produit sous forme de gouttes pour les yeux, emballé dans des flacons compte-gouttes de 5 ml.

Action pharmacologique

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Les gouttes oculaires Azarg ont un effet combiné.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

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L'action de ce médicament cause ses substances constitutives. En combinaison, l'efficacité de chaque composant augmente considérablement. L'inhibition de l'anhydrase carbonique II est caractéristique de la brinzolamide, ce qui ralentit la formation d'ions bicarbonates, ce qui entraîne une diminution du transport du sodium et des fluides. Cela réduit la production de liquide intra-oculaire à l'intérieur du corps ciliaire de l'œil, ce qui contribue à réduire la pression intra-oculaire.

Le timolol, un inhibiteur bêta-adrénergique non sélectif, n'a pas d'activité sympathomimétique. Dans le même temps, le médicament ne manifeste pas d'effets indésirables sur le myocarde, sans exercer d'effet stabilisateur de la membrane. L'application topique de gouttes oculaires aide à réduire de manière significative la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humidité et en augmentant son débit.

L'utilisation de gouttes entraîne la pénétration des principaux composants dans la circulation systémique. La communication avec les protéines plasmatiques peut atteindre 60%. En raison du métabolisme, plusieurs métabolites sont formés. L'excrétion du corps se produit principalement avec l'aide des reins sous forme inchangée, le reste étant sous forme de métabolites.

Indications d'utilisation

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La principale indication pour prescrire des gouttes oculaires Azarg est la nécessité de réduire la pression intra-oculaire élevée pendant le traitement:

  • glaucome à angle ouvert;
  • hypertension intraoculaire, alors que l’autre traitement n’était pas assez efficace.

Contre-indications

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Le médicament n'est pas recommandé pour:

  • asthme bronchique;
  • hyperréactivité bronchique;
  • bradycardie sinusale;
  • maladie pulmonaire obstructive chronique;
  • Blocus AV;
  • insuffisance cardiaque grave;
  • choc cardiogénique;
  • rhinite allergique grave;
  • insuffisance rénale;
  • utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale;
  • glaucome à angle fermé;
  • lactation, grossesse;
  • enfants de moins de 18 ans;
  • hypersensibilité au médicament et à son groupe.

Des soins sont nécessaires pour traiter les patients souffrant d'hyperthyroïdie, d'hypotension artérielle, d'angine de poitrine Prinzmetal, de troubles circulatoires.

Effets secondaires

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Lors du traitement avec les gouttes oculaires Azarg, des réactions locales et des effets secondaires systémiques peuvent se développer. Manifestation particulièrement fréquente: vision trouble, douleur et irritation, sensation de particules étrangères dans les yeux, dysgueusie, kératite, kératopathie, défaut de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intraoculaire, formation de défauts et de dépôts sur la cornée, œdème cornéen, apathie, dépression, etc.

Le traitement nécessite un rinçage immédiat à l'eau claire. Ensuite, un traitement symptomatique et de soutien est effectué. Dans le même temps, il est nécessaire de contrôler le niveau d'électrolytes et le pH dans le sang.

Azarga, mode d'emploi (méthode et dosage)

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Les gouttes oculaires sont destinées à une utilisation locale. Bien agiter avant utilisation. Le médicament est instillé quotidiennement, une goutte 2 dans chaque sac conjonctival.

Pour réduire le risque d'effets indésirables systémiques après l'instillation, il est recommandé d'appuyer facilement votre doigt sur l'emplacement des sacs lacrymaux plus près du coin interne de l'œil. Cette action réduit l'absorption systémique du médicament.

En cas de saut de la posologie, il est nécessaire de poursuivre le traitement avec la dose suivante conformément au calendrier établi, sans dépasser la dose. Lorsque vous remplacez Asarga par un autre médicament après son annulation, vous ne devriez recevoir ce médicament que le lendemain.

Surdose

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Des cas de surdosage ont été rapportés.

Interaction

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À l'heure actuelle, l'interaction des gouttes oculaires Azarg avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée. Il n'est pas recommandé d'utiliser des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale en même temps afin de ne pas augmenter les réactions secondaires systémiques.

Vous devez également vous abstenir de vous associer au kétoconazole, à l'itraconazole, au clotrimazole, au ritonavir et à la troléandomycine, afin de prévenir l'inhibition du métabolisme du brinzolamide.

Renforcer l'effet hypotenseur ou causer une bradycardie sévère peut être combiné avec des inhibiteurs des canaux calciques, guanéthidine, médicaments antiarythmiques, bêta-bloquants, certains glycosides cardiaques, etc.

Lorsque les gouttes sont appliquées simultanément avec d'autres agents ophtalmologiques à usage topique, il est nécessaire de respecter un intervalle de temps de 15 minutes.

Conditions de vente

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Conditions de stockage

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Les gouttes doivent être conservées à la température ambiante, hors de la portée des enfants.

Durée de vie

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Analogues du médicament Azarga

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Les principaux analogues sont: Arutimol, Okumed, Oftan et Timoptik.

Avis sur Azarg

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Presque tous les examens d’Azarg indiquent la grande efficacité de ce médicament, ce qui permet de réduire la pression intraoculaire et de maintenir l’acuité visuelle. Cependant, bon nombre de patients signalent des effets secondaires qui les ont amenés à interrompre le traitement.

Selon les patients qui ont subi une chirurgie oculaire, à la suite d'un traitement, leur pression intraoculaire est revenue à la normale, mais des réactions systémiques indésirables ont commencé, telles que l'insomnie, puis la pression est devenue encore plus basse que la normale.

En outre, des réactions locales sous forme d'irritation oculaire ont été rapportées. Bien que certains patients essaient de supporter pendant un certain temps, la maladie ne fait que s'aggraver. Par conséquent, les experts ne recommandent pas de mener de telles expériences car cela pourrait endommager les tissus.

En outre, les utilisateurs sont déconcertés par le coût relativement élevé du médicament. Pour cette raison, il arrive que des patients aidés et bien adaptés à ces gouttes ne puissent tout simplement pas se permettre de les acheter à cause du prix inaccessible.

Il convient de noter que le glaucome est une maladie assez complexe qui nécessite un traitement régulier. Si un spécialiste vous a prescrit des gouttes d'Azarg, mais que le patient ne peut pas les acheter, vous devez immédiatement en informer le médecin, qui sera en mesure de vous prescrire un remplacement adéquat, mais moins cher à un coût.

Prix ​​pour Azargu, où acheter

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Acheter des gouttes Azarg pour les yeux peuvent être au prix de 850 roubles.

Azarga

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Instructions d'utilisation:

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Azarga est un médicament antiglaucomateux combiné contenant un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique et un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif.

Forme de libération et composition

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Forme posologique - gouttes pour les yeux: suspension homogène de couleur presque blanche ou blanche (5 ml dans des flacons compte-gouttes en plastique «Droptainer ™», dans une boîte en carton contenant 1 flacon).

Les gouttes de 1 ml contiennent:

  • Ingrédients actifs: brinzolamide - 10 mg; timolol (sous forme de maléate) - 5 mg;
  • Composants auxiliaires: chlorure de benzalkonium (solution à 50%), chlorure de sodium, hydroxyde de sodium, édétate disodique, tyloxapol, mannitol, eau purifiée.

Indications d'utilisation

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Azarga est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée dans l'hypertension intraoculaire et le glaucome à angle ouvert en cas d'échec de la monothérapie.

Contre-indications

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  • Glaucome à angle fermé;
  • Rhinite allergique sévère;
  • Hyperréactivité bronchique;
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive à évolution sévère;
  • Asthme bronchique (dans l'histoire y compris);
  • Choc cardiogénique;
  • Insuffisance cardiaque sévère;
  • Degré de bloc auriculo-ventriculaire II-III;
  • Bradycardie sinusale;
  • Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / minute);
  • Acidose hyperchlorémique;
  • Âge jusqu'à 18 ans;
  • Période de grossesse et d'allaitement;
  • L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale;
  • Hypersensibilité aux composants d’Azarga, de sulfamides ou de bêta-bloquants.

Relatif (gouttes utilisées avec prudence):

  • L'hyperthyroïdie;
  • L'angine de poitrine métallique;
  • Hypotension et maladies cardiovasculaires;
  • Violations de la circulation centrale et périphérique;
  • Glaucome pseudoexfoliatif;
  • Glaucome pigmentaire;
  • Tendance à l'hypoglycémie;
  • Diabète sucré, en particulier écoulement labile;
  • La myasthénie grave;
  • Violations de l'équilibre acido-basique;
  • Insuffisance hépatique;
  • Atopie ou réactions anaphylactiques graves à divers allergènes dans l’histoire.

Dosage et administration

Azarga est appliqué localement. Agitez le flacon avant utilisation.

Le médicament est prescrit 1 goutte dans le sac conjonctival de l'oeil 2 fois par jour.

Pour réduire le risque d'effets secondaires systémiques après l'instillation, il est recommandé d'appuyer doucement avec le doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux au coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes (ceci réduit l'absorption systémique du médicament).

En cas d'absence d'une autre instillation, il est nécessaire de poursuivre l'utilisation du médicament à partir de la dose suivante conformément au calendrier. Ne pas dépasser la dose quotidienne recommandée.

En cas d'utilisation antérieure d'un autre médicament antiglaucome, vous devez commencer à utiliser Azargu le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

Effets secondaires

Graduation des effets indésirables des organes et des systèmes sur l’échelle suivante: souvent - de> 1/100 à 1/1000 à 1, rarement - insomnie 1, fréquence inconnue - maux de tête 1, dépression 1, vertiges, trouble cérébrovasculaire 2, ischémie cérébrale 2, évanouissement 2, perte de mémoire 2, signes et symptômes de myasthénie grave 2, cauchemars 2,3, paresthésie 2,3, nervosité nocturne 3, apathie 3, troubles de la mémoire 3, amnésie 3, somnolence 3, humeur dépressive 3, hypesthésie 3, tremblement 3, agevziya 3, dysfonctionnement moteur 3, diminution de la libido 3;

  • De la part de l'organe de la vision: souvent - douleur dans les yeux 1, vision floue 1, irritation des yeux 1; rarement - syndrome de «sécheresse oculaire» 1, photophobie 1, kératite ponctuelle, hyperémie oculaire 1, hyperémie conjonctivale 1, hyperémie sclérotique 1, larmoiement accru 1, écoulement oculaire 1, sensation de corps étranger dans les yeux 1, paupière paupière 1, épanchement chambre antérieure 1, érosion de la cornée 1, démangeaisons dans les yeux 1,3; fréquence inconnue - déficience visuelle 1, œdème des paupières 1, sensibilité diminuée à la cornée 2, ptose 2, décollement de la choroïde après filtrage 2, kératite 2.3, diminution de l’acuité visuelle 2.3, diplopie 2.3, perturbation visuelle 3, dépôts dans œil 3, défaut de l'épithélium cornéen 3, augmentation de l'excavation de la tête du nerf optique 3, madarose 3, augmentation de la déchirure 3, réactions allergiques de l'œil 3, ptérygion 3, augmentation de la pression intra-oculaire 3, gonflement des yeux 3, inconfort oculaire 3, épithélium cornéen altéré 3, conjonctivite 3, kératopathie 3, inflammation des glandes de Meibomius 3, pigmentation de la sclérotique 3, contraste réduit de la vision 3, coloration de la cornée 3, kératoconjonctivite «sèche» 3, photopsie 3, hypesthésie de l'œil 3, perturbation des paupières 3, asthénopie 3, œdème cornéen 3, formation de croûtes bords des paupières 3, blépharite 3, kyste sous-conjonctival 3;
  • Maladies infectieuses et parasitaires: la fréquence est inconnue - rhinite 3, pharyngite 3, rhinopharyngite 3, sinusite 3;
  • Du côté du sang et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - une augmentation de la teneur en chlorures dans le sang 3, une diminution du nombre d’érythrocytes 3;
  • Du côté du système immunitaire: la fréquence est inconnue - hypersensibilité 1, réactions allergiques systémiques 2 (y compris œdème de Quincke), urticaire 2, prurit 2, éruption cutanée locale et généralisée 2, lupus érythémateux systémique 2, anaphylaxie 3;
  • De l'organe de l'ouïe: fréquence inconnue - acouphènes 3, vertiges 3;
  • Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - diminution de la pression artérielle 1; fréquence inconnue - augmentation de la pression artérielle 1, mains et pieds froids 2, œdème 2, hypotension 2, douleur thoracique 2, blocage AV 2, phénomène de Raynaud 2, insuffisance cardiaque 2, insuffisance cardiaque chronique 2, arrêt cardiaque 2, bradycardie 2, 3, sensation de rythme cardiaque 2,3, arythmie 2,3, hypertension 3, tachycardie 3, angine 3, augmentation de la fréquence cardiaque 3, fréquence cardiaque irrégulière 3, syndrome de détresse cardiorespiratoire 3;
  • Du côté du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - toux 1; fréquence inconnue - essoufflement 1, saignement nasal 1, asthme 1, bronchospasme 2 (principalement chez les patients ayant des antécédents d'affection bronchospastique), congestion nasale 3, sensation de sécheresse du nez 3, éternuement 3, rhinorrhée 3, irritation du larynx 3, douleur du pharyngolaryngite 3, congestion voies respiratoires supérieures 3, hyperréactivité bronchique 3, syndrome de drainage postnasal 3;
  • De la part du tractus gastro-intestinal: souvent - dysgueusie après instillation 1,3 (goût amer ou inhabituel dans la bouche); la fréquence est inconnue - bouche sèche 1, douleur dans le haut de l'abdomen 1,3, nausée 1,3, diarrhée 1,3, douleur abdominale 2, dyspepsie 2,3, vomissements 2,3, malaises à l'abdomen et à l'estomac 3, œsophagite 3, troubles gastro-intestinaux 3, augmentation du péristaltisme 3, flatulences 3, hypesthésie et paresthésie de la cavité buccale 3;
  • A partir de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - éruption cutanée 1, alopécie 1, érythème 1,3, éruption cutanée psoriasoforme ou exacerbation du psoriasis 2, éruption maculo-papuleuse 2, durcissement de la peau 3, urticaire 3, dermatite 3, prurit généralisé 3;
  • Sur la partie du tissu conjonctif et musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - myalgie 1, douleur dans les membres 3, douleur au dos 3, arthralgie 3, spasmes musculaires 3;
  • Au niveau des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - pollakiurie 3, douleur au niveau des reins 3;
  • De la part des organes génitaux et de la glande mammaire: fréquence inconnue - diminution de la libido 2, dysfonction sexuelle 2, dysfonction érectile 3;
  • Autres: fréquence inconnue - douleur thoracique 1, fatigue 1,2, asthénie 2,3, douleur 3, irritabilité 3, sensations anormales 3, inconfort thoracique 3, malaise 3, anxiété 3, œdème périphérique 3;
  • Données de laboratoire et données instrumentales: fréquence inconnue - augmentation de la lactate déshydrogénase et du potassium dans le sang 1.
  • 1 Effets indésirables observés lors de l’utilisation d’Azarga.

    2 Effets indésirables survenus avec Timolol en monothérapie.

    3 Effets indésirables observés sous brinzolamide en monothérapie.

    Instructions spéciales

    Même avec une utilisation locale, le timolol peut provoquer les mêmes effets indésirables sur les systèmes respiratoire et cardiovasculaire que les bêta-bloquants systémiques. Pour cette raison, l’état du patient doit être surveillé avant et pendant l’administration du médicament. Il existe des cas de troubles cardiovasculaires et respiratoires graves, y compris des décès, dus à un bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique et de décès par insuffisance cardiaque.

    Avant une opération planifiée sous anesthésie générale pendant 48 heures, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation d'Azarga, car Le timolol, comme tous les bêta-bloquants, peut réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique nécessaire au fonctionnement du cœur.

    Une partie du médicament (comme agent de conservation) de chlorure de benzalkonium peut provoquer une irritation des yeux et modifier la couleur des lentilles de contact souples. La lentille doit être retirée avant l’instillation et réinstallée au plus tôt 15 minutes.

    Le chlorure de benzalkonium peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique, et le brinzolamide peut perturber l'hydratation de la cornée. Par conséquent, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de contrôler l'état général du patient, y compris l'état de sa cornée. Les patients atteints de diabète sucré, d'anomalies et de dystrophie cornéenne doivent faire l'objet d'une surveillance particulière.

    Des précautions doivent être prises lors de l'instillation: ne touchez pas le compte-gouttes et les autres surfaces pour éviter la contamination du médicament. Après chaque utilisation, fermez la bouteille.

    En cas de diminution possible de la clarté visuelle immédiatement après l’instillation, il est recommandé de ne pas conduire et effectuer des travaux potentiellement dangereux nécessitant une attention accrue.

    Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la vitesse de réaction et la capacité de concentration chez les personnes âgées. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car ses composants (y compris l'inhibiteur de l'anhydrase carbonique, le brinzolamide) pénètrent dans la circulation systémique.

    Interaction médicamenteuse

    Des études sur l'interaction de Azarga avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.

    Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique ne doivent pas être administrés en même temps. Il existe un risque d'augmentation des effets indésirables systémiques.

    Des précautions doivent être utilisées en même temps que les médicaments inhibant l’isoenzyme CYP3A4, tels que le ritonavir, le clotrimazole, la troléandomycine, l’itraconazole et le kétoconazole.

    Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple, la quinidine ou la cimétidine), il est possible d'améliorer l'action systémique du timolol (diminution de la fréquence cardiaque).

    Il est possible que l’effet hypotenseur et / ou le développement d’une bradycardie sévère soient associés à l’utilisation combinée d’Azarga avec des bloqueurs des canaux calciques oraux, des antiarythmiques, des bêta-bloquants, des glycosides cardiaques, des parasympathomimétiques et de la guanéthidine.

    Le timolol peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie et augmenter l'effet hypoglycémiant des agents antidiabétiques.

    Après l’arrêt brusque de la clonidine, le timolol peut contribuer à augmenter l’hypertension.

    Si vous devez utiliser d'autres agents ophtalmiques locaux entre les instillations, observez des intervalles d'au moins 15 minutes.

    Les analogues

    Les analogues d’Azarga sont: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Termes et conditions de stockage

    Tenir hors de la portée des enfants, soumis au régime de température de 2-30 ºС.

    Durée de conservation - 2 ans, après la première ouverture du flacon - 4 semaines.

    Azarga

    Formes de libération

    Avis des médecins sur azarga

    Excellente efficacité, réduit bien la pression intra-oculaire, fréquence d'utilisation confortable - deux fois par jour.

    Coût relativement élevé, tous les patients âgés ne peuvent pas se permettre ce médicament.

    L'un des principaux médicaments de choix dans le traitement du glaucome dans ma pratique, compte tenu de sa grande efficacité et de ses effets secondaires minimes.

    Un bon médicament lorsqu'une combinaison fixe de brinzolamide et de bêta-bloquants est nécessaire.

    Bien sûr, cela n’est pas un inconvénient d’Azarga en soi, mais contrairement au dorzolamide, le brinzolomide n’est pas autorisé à être utilisé plus de 2 fois par jour.

    Il aide les patients qui ont des problèmes de mémoire, car une combinaison fixe a toujours une compliance supérieure à celle de deux mono-préparations séparées.

    Commentaires des patients sur azarga

    Ma mère a un glaucome ouvert. Il y avait déjà 3 chirurgies: la lentille a été changée et le médicament a été injecté 2 fois depuis le début de l'œdème. La vision est tombée sur 7 ans, maintenant 10%. Et presque tout ce temps, Azargu (au début de Xalatan) était dégoulinant. Ce n'était pas mieux, seule une toux est apparue, même si les poumons étaient propres et les tests normaux. La seule bonne chose est que “Azarga” soulage la pression oculaire, bien qu'il existe d'autres gouttes moins chères qui abaissent également la pression.

    Récemment, ma grand-mère a prescrit ces gouttes pour les yeux. Le seul inconvénient de ces gouttes est qu'elles ont un prix élevé, mais l'argent n'est pas dommage pour des médicaments d'une telle qualité. Nous avons acheté des gouttes et avons commencé à goutter. Après deux semaines, les yeux rougis ont disparu et la grand-mère a commencé à mieux voir. Il y a aussi un très gros avantage, il n'y a pas d'effets secondaires, ce qui rend le médicament aussi sûr que possible!

    Prescrit ces gouttes, et la première chose que je veux mentionner est le prix relativement élevé. Mais, en principe, les gouttes sont bonnes: elles soulagent immédiatement la pression intraoculaire et un certain flou dans les yeux est passé. Après instillation, des démangeaisons et une gêne apparaissent, mais tout cela disparaît en quelques minutes. Les effets secondaires ne sont pas remarqués, ce qui est très heureux. Dispensé sur ordonnance, vous devez donc consulter un médecin.

    Le prix des gouttes est assez élevé, vendu uniquement sur ordonnance. Mon grand-père avait une pression oculaire élevée. Nous sommes allés avec lui chez l'ophtalmologiste car il s'était plaint de fatigue fréquente dans les yeux, sa vue était en chute. On lui a dit que la raison initiale était la même pression oculaire, qu'il avait au-dessus de la normale. Nous avons prescrit des gouttes pour les yeux, le médecin a rédigé une ordonnance. Il peut être stocké après 4 semaines d’ouverture. Pendant ces 4 semaines, nous avons essentiellement conduit toutes les gouttes. Ils avaient besoin de s'égoutter à une certaine heure chaque jour. Alors le docteur nous a dit. Lorsqu'ils sont venus à l'hôpital pour un contrôle, le médecin a constaté une tendance positive. Oui, et le grand-père a dit qu'il se sentait mieux.

    Instructions pour l'utilisation de azarga

    Action pharmacologique

    Le brinzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique. En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique II, la formation d'ions bicarbonates est ralentie, suivie d'une diminution du transport de sodium et de liquide, ce qui entraîne une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Le résultat est une réduction de la pression intraoculaire (PIO).

    Le timolol est un bêta-bloquant non sélectif sans activité sympathomimétique, il n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, il n'a pas d'activité de stabilisation de la membrane. Lorsqu'il est appliqué localement réduit la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son écoulement.

    L'action combinée du brinzolamide et du timolol dépasse l'effet de chaque substance séparément.

    Pharmacocinétique

    Quand ils sont appliqués localement, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Le brinzolamide est absorbé dans les érythrocytes à la suite d'une liaison sélective prédominante avec l'anhydrase carbonique II. Avecmax brinzolamide dans les érythrocytes d’environ 18,4 µM. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.

    Le métabolisme de la brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide. En présence de brinzolamide, il se lie principalement à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les érythrocytes. Des études in vitro montrent que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La brinzolamide est principalement excrétée par les reins sous forme inchangée - environ 60%. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites: le métabolite principal (N-dééthylbrinzolamide) et à l'état de traces d'autres métabolites (N-dézéthoxypropyle et O-déméthyle).

    Avecmax Le timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et persiste jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures.1/2 timolol a lieu 4,8 h après l'application topique d'Azarga. Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le noyau thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP2D6. Le timolol et les métabolites formés sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites.

    Forme de libération, composition et emballage

    Excipients: mannitol, édétate disodique, chlorure de sodium, eau purifiée, chlorure de benzalkonium à 50%, hydroxyde de sodium, tyloxapol.

    5 ml - flacon compte-gouttes (1) "drop-toner" en polyéthylène basse densité - emballages en carton.

    Régime posologique

    Localement. Agitez le flacon avant utilisation.

    1 goutte dans le sac conjonctival de l'oeil 2 fois / jour.

    Après avoir utilisé le médicament pour réduire le risque d’effets secondaires systémiques, il est recommandé d’appuyer légèrement avec un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux au coin interne de l’œil pendant 1 à 2 minutes après son installation - ceci réduit l’absorption générale du médicament.

    Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante selon un calendrier établi. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

    En cas de remplacement d'un médicament antiglaucome par le médicament Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

    Interaction médicamenteuse

    La recherche sur l'interaction avec d'autres médicaments n'a pas été menée. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale n'est pas recommandée, car Il existe une possibilité d’augmentation des effets indésirables systémiques.

    Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Il est nécessaire de prescrire avec prudence des médicaments inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troleandomycine, en raison d'une possible inhibition du métabolisme du brinzolamide. Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, une accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. La brinzolamide n’est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

    Il est possible que l'effet hypotenseur et / ou l'apparition d'une bradycardie sévère soient renforcés par l'utilisation simultanée de timolol avec des bloqueurs des canaux calciques pour l'administration par voie orale, la guanéthidine, les bêta-bloquants, les antiarythmiques, les glycosides cardiaques et les parasympathomimétiques.

    Le développement de l'hypertension après un sevrage brutal de la clonidine peut être amélioré lors de la prise de bêta-bloquants.

    Le renforcement de l'action systémique des bêta-bloquants (diminution de la fréquence cardiaque) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, cimétidine) et du timolol.

    Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie.

    En cas d'utilisation avec d'autres médicaments ophtalmologiques locaux, l'intervalle entre leurs utilisations doit être d'au moins 15 minutes.

    Effets secondaires

    Réactions locales: 1-10% des cas - vision floue, douleur aux yeux, irritation des yeux, sensation de corps étranger; 0,1-1% des cas - érosion de la cornée, kératite ponctuée, syndrome de l'œil sec, écoulements oculaires, démangeaisons aux yeux, blépharite, conjonctivite allergique, épanchement de la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, formation de croûtes sur les bords des paupières, asthénopie, sensation de malaise aux yeux, démangeaisons, érythème des paupières, blépharite allergique.

    Effets secondaires systémiques: 1-10% des cas - dysgueusie; 0,1-1% des cas - insomnie, diminution de la pression artérielle, bronchopneumopathie chronique obstructive, douleur à l'oropharynx, rhinorrhée, toux, dysplasie, lichen plan.

    Réactions locales: kératite, kératopathie, augmentation de l'excavation de la tête du nerf optique, défaut de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intra-oculaire, dépôts sur la cornée, formation de défauts de la cornée, photopie, kératoconjonctivite sèche, hypesthésie des yeux, pigmentation de la sclérotique, kyste sous-conjonctival, larmoiement accru, vision trouble, gonflement des yeux, réactions allergiques de l'œil, mydriase, œdème des paupières.

    Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, somnolence, dysfonctionnement moteur, amnésie, troubles de la mémoire, troubles du système nerveux central.

    Traitement: Rincer immédiatement les yeux avec de l'eau. Thérapie symptomatique et de soutien. Les niveaux d'électrolyte et le pH sanguin doivent être surveillés. L'hémodialyse est inefficace.

    Des indications

    - réduction de l'augmentation de la pression intra-oculaire dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intra-oculaire chez les patients pour lesquels la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intra-oculaire.

    Contre-indications

    - asthme bronchique (avec antécédents);

    - maladie pulmonaire obstructive chronique d'évolution sévère;

    - degré de blocage AV II-III;

    - insuffisance cardiaque grave;

    - rhinite allergique sévère;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 мл/мин);

    - utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale;

    - L'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;

    - hypersensibilité au groupe des bêta-bloquants, acidose hyperchlorémique;

    - hypersensibilité aux sulfamides;

    - hypersensibilité au médicament.

    Avec prudence: patients atteints d'hyperthyroïdie, angine de poitrine de Prinzmetal, troubles de la circulation sanguine périphérique et centrale et hypotension artérielle.

    L’expérience de l’utilisation d’Azarga dans le traitement du glaucome pseudoexfoliatif, du glaucome pigmentaire est limitée: dans ce cas, le médicament doit être utilisé avec prudence et surveiller en permanence la pression intra-oculaire.

    Réactions anaphylactiques. Les patients présentant une atopie ou des réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes dans l’histoire, recevant des bêta-bloquants, peuvent être résistants aux doses habituelles d’adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

    Effets du système Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique. Lorsqu'il est utilisé localement, le timolol peut provoquer les mêmes effets indésirables des systèmes cardiovasculaire et respiratoire que les bêta-bloquants systémiques. L’état du patient doit être surveillé avant et pendant le traitement par timolol. Des cas de troubles respiratoires et cardiovasculaires graves sont décrits, notamment le décès par bronchospasme chez les patients asthmatiques et le décès par insuffisance cardiaque au timolol.

    Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une tendance à l'hypoglycémie ou au diabète (en particulier avec le diabète labile), car ces médicaments peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

    Avant une opération planifiée, les bêta-bloquants doivent être annulés progressivement (et non simultanément) 48 heures avant l'anesthésie générale, car lors d'une anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique requise par le jour du cœur.

    Azarga contient du brinzolamide, un sulfonamide. Depuis lorsqu'il est appliqué localement, il se produit une absorption systémique du médicament et des réactions secondaires caractéristiques des sulfonamides peuvent se produire. Le développement d'un déséquilibre acide-base dans l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit.

    Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

    Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

    Demande de violation de la fonction rénale

    Utilisation chez les enfants

    Utilisation chez les patients âgés

    Instructions spéciales

    Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, administrés par voie orale, peuvent affecter la capacité de participer à des activités nécessitant une attention ou une coordination accrue. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car lorsqu'il est appliqué localement, le médicament entre dans la circulation systémique.

    Lors de l'utilisation de brinzolamide chez des patients portant des lentilles de contact, il convient de surveiller l'état de la cornée, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent entraîner une altération de l'hydratation. Il est recommandé de surveiller attentivement les patients présentant des anomalies de la cornée, un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne.

    Le chlorure de Benzalkoniya, qui fait partie du médicament Azarga, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec l'utilisation prolongée du médicament est recommandé de surveiller attentivement les patients. Le chlorure de Benzalkoniya peut être absorbé par les lentilles de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'application du médicament.

    Ne touchez pas l'extrémité du flacon compte-gouttes avec une surface quelconque afin d'éviter toute contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. La bouteille doit être fermée après chaque utilisation.

    Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

    Après utilisation du médicament, la clarté de la vision peut temporairement diminuer et, jusqu'à ce qu'il soit restauré, il n'est pas recommandé de conduire une voiture ou de participer à des activités nécessitant une attention accrue.

    Azarga: mode d'emploi des gouttes pour les yeux

    Drops Azarg - LS avec une composition combinée, montre une action antiglaucome.

    Indications d'utilisation

    L'utilisation de gouttes pour les yeux d'Azarg est illustrée afin de réduire l'augmentation de la pression intra-oculaire dans les cas suivants:

    • Diagnostiquer le glaucome à angle ouvert
    • Signes d'hypertension intraoculaire (avec l'inefficacité de la monothérapie).

    Composition et formes de libération

    Dans 1 ml du médicament contient deux ingrédients actifs représentés par le brinzolamide et le timolol, leur fraction massique dans la préparation est de 10 mg et 5 mg, respectivement.

    Les substances supplémentaires comprennent:

    • Chlorure et hydroxyde de sodium
    • Eau purifiée
    • Carbomère
    • Edétate de sodium
    • Chlorure de benzalkonium
    • Leurres
    • Tyloxapol.

    Les gouttes oculaires Azarga sont représentées par une suspension jaune clair homogène. Le médicament est vendu dans des flacons compte-gouttes de 5 ml.

    Propriétés médicinales

    Selon le radar, le médicament appartient à des agents antiglaucomateux à composition combinée. L'effet médicinal du médicament est associé aux propriétés spécifiques de ses composants.

    Le brinzolamide est caractérisé par une inhibition de l'anhydrase carbonique II, qui contribue à l'inhibition de la formation d'ions bicarbonates, qui réduisent le transport du sodium avec le liquide. Cet effet vous permet de réduire efficacement la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire, ce qui entraîne une diminution de la pression intraoculaire.

    Le bloqueur β-adrénergique, représenté par le timolol, présente une activité sympathomimétique. Sous l'action du médicament, aucun effet indésirable sur le myocarde n'est observé, l'effet de stabilisation de la membrane n'est pas enregistré.

    En raison de l'utilisation locale de gouttes oculaires, il est possible de réduire de manière significative le taux de pression intraoculaire en réduisant la formation de fluide et en améliorant son écoulement.

    Après la chute de la muqueuse sur la membrane muqueuse, les composants actifs pénètrent rapidement dans la circulation générale et la liaison avec les protéines plasmatiques est d’environ 60%. Au cours des transformations métaboliques, la formation de plusieurs métabolites est observée. Le processus d'élimination des produits métaboliques se déroule davantage avec la participation du système rénal.

    Azarga: mode d'emploi complet

    Les gouttes oculaires Azarg sont prescrites pour un usage topique. Avant d'ouvrir la bouteille, vous devez bien la secouer. Appliquez les gouttes quotidiennement, elles peuvent être gouttes directement dans le sac conjonctival, 2 gouttes.

    Pour réduire le risque d'apparition de manifestations systémiques négatives après l'instillation, vous devrez pousser doucement votre doigt sur l'emplacement du sac lacrymal, en vous rapprochant du coin interne de l'œil. Cela réduira l'absorption systémique des médicaments.

    Prix: de 907 à 1295 roubles.

    En sautant une dose, le traitement est poursuivi comme d'habitude, selon le schéma établi par le médecin, sans augmenter la dose recommandée. Si la transition vers
    Azarga avec d’autres médicaments, il sera nécessaire de commencer le traitement avec le médicament le lendemain de l’achèvement du traitement précédent.

    Contre-indications et précautions

    Ne pas utiliser les gouttes Azarg lorsque:

    • Diagnostiquer le glaucome à angle fermé
    • La présence d'asthme
    • Autres TROUS survenus sous forme sévère en présence d'hyperréactivité bronchique
    • Pathologies graves du système cardiovasculaire
    • Signes d'une rhinite allergique
    • Perturbation du système rénal
    • Sensibilité accrue aux composants des médicaments, sulfamides, médicaments à base de β-bloquants
    • Combiné avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique
    • Grossesse, GW.

    Ce médicament n'est pas prescrit aux enfants.

    Avec une extrême prudence, il est nécessaire d'utiliser les gouttes Azarg pour les personnes avec:

    • L'hyperthyroïdie
    • Le développement de l'angor spontané
    • Détérioration de la circulation périphérique et systémique en cas de maladies concomitantes
    • Tension artérielle réduite.

    Le traitement doit avoir lieu sous la supervision d'un ophtalmologiste souffrant de glaucome pigmentaire et pseudoexfoliatif. Il convient de rappeler que les patients atteints de telles pathologies devront exercer une surveillance régulière de la pression intra-oculaire.

    Interactions médicamenteuses croisées

    Il n’existe aucune information sur l’interaction des gouttelettes à base de brinzolamide et de timolol avec d’autres médicaments. Le traitement ne doit pas être effectué simultanément avec les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il sera donc possible de réduire les effets indésirables systémiques.

    Au moment du traitement, Azargoy devrait cesser d'utiliser des antifongiques à base de kétoconazole, de clotrimazole, d'itraconazole, de ritonavir et du troleandomycin, un médicament afin d'empêcher l'inhibition du métabolisme du brinzolamide.

    Les inhibiteurs calciques, les antiarythmiques, les β-adéno-bloquants, la guanéthidine, un certain nombre de glycosides cardiaques peuvent augmenter l’effet hypotenseur ou provoquer une bradycardie.

    Utilisez d’autres outils ophtalmiques à un intervalle de 15 minutes. après instillation.

    Effets secondaires

    La consommation de drogues peut entraîner des manifestations négatives locales et systémiques. Souvent, il y a: vision trouble, douleur locale, sensation de «sable» dans les yeux, développement de kératite ou kératopathie, dysgueusie, formation de défauts de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intra-oculaire, état apathique, gonflement cornéen.

    Si de tels symptômes apparaissent, il est recommandé de laver les yeux à l'eau courante, un traitement symptomatique est prescrit. Parallèlement à cela, il sera nécessaire de surveiller l'indicateur d'électrolytes et la balance acide-base du sang. Il est nécessaire de consulter un ophtalmologue, ce qui peut être remplacé par Azargu, les analogues sont sélectionnés individuellement.

    Les analogues

    Parmi les analogues bon marché d’Azarga, on peut distinguer les médicaments de la production nationale.

    Bétaxolol

    Endocrine de Moscou, Russie

    Prix ​​de 99 à 203 roubles.

    Le bétaxolol est un médicament largement utilisé par les ophtalmologistes pour traiter le glaucome chronique et réduire efficacement la pression intra-oculaire. Le composant principal est représenté par le bétaxolol. Disponible sous forme de gouttes pour les yeux.

    Avantages:

    • Prix ​​bas
    • Peut être utilisé après une trabéculoplastie au laser
    • Bien toléré.

    Inconvénients:

    • Peut provoquer une anisocorie
    • Prescription
    • Les lentilles de contact ne doivent pas être portées pendant l'utilisation.

    AZARGA

    Gouttes pour les yeux sous forme d'une suspension homogène du jaune clair au orange clair.

    Excipients: chlorure de benzalkonium (en solution à 50%) - 0,1 mg, édétate disodique - 0,1 mg, chlorure de sodium - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, mannitol - 33 mg, carbomère (974P) - 4 mg, hydroxyde de sodium et / ou acide chlorhydrique concentré - pour amener le pH, eau purifiée - à 1 ml.

    Flacons compte-gouttes en plastique "Droptainer" (1) - emballages en carton.

    Une préparation d'association d'antiglaucome contenant deux principes actifs: le brinzolamide et le maléate de timolol, qui réduit la pression intra-oculaire élevée, principalement en raison d'une diminution de la sécrétion de liquide intra-oculaire, mais de différentes manières. L'action combinée du brinzolamide et du timolol dépasse l'effet de chaque substance séparément pour réduire la pression intra-oculaire.

    Le brinzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire du globe oculaire réduit la production de liquide intra-oculaire, probablement à cause de la formation plus lente d'ions bicarbonates avec pour conséquence une diminution du transport de sodium et du liquide.

    Le timolol est un bêta-bloquant non sélectif sans activité sympathomimétique, il n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, il ne possède pas d'activité de stabilisation de la membrane. Un certain nombre d'études ont montré qu'avec une application topique, le timolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son débit.

    Quand ils sont appliqués localement, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Avecmax brinzolamide dans les érythrocytes d’environ 18,4 µM.

    En équilibre, après application du médicament Azarga C moyenmax timolol plasmatique et AUC0-12h timolol était de 0,824 ± 0,453 ng / ml et 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, respectivement, et le C moyenmax timolol a été atteint à 0,79 ± 0,45 h.

    Le brinzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (environ 60%) et s'accumule dans les érythrocytes du fait de la liaison sélective à l'anhydrase carbonique II et, dans une moindre mesure, à l'anhydrase carbonique I. Son métabolite actif se lie également à l'anhydrase carbonique. En raison de l’affinité de la brinzolamide et de son métabolite pour les érythrocytes et l’anhydrase carbonique tissulaire, leur concentration plasmatique est faible.

    Le métabolisme de la brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide. En présence de brinzolamide, il se lie à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les érythrocytes. Des études in vitro ont montré que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9.

    Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le noyau thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement le CYP2D6.

    La brinzolamide est principalement excrétée avec l'urine et les fèces en quantités comparatives de 32% et 29%, respectivement. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites dans les urines. Dans l'urine, on trouve principalement du brinzolamide et du N-dééthylbrinzolamide, ainsi que des quantités résiduelles (3, pharyngite 3, sinusite 3, rhinite 3.

    Du côté du système hématopoïétique: la fréquence est inconnue - diminution du nombre de globules rouges 3, augmentation de la teneur en chlorures dans le sang 3.

    Du côté du système immunitaire: la fréquence est inconnue - anaphylaxie 2, lupus érythémateux systémique 2, réactions allergiques systémiques, incl. angioedème 2, éruption cutanée locale et généralisée 2, hypersensibilité 1, urticaire 2, démangeaisons 2.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition: la fréquence est inconnue - hypoglycémie 2, perte d’appétit 3.

    Troubles mentaux: rarement - insomnie 1; la fréquence est inconnue - dépression 1, perte de mémoire 2, apathie 3, humeur dépressive 3, diminution de la libido 3, cauchemars 2,3, nervosité 3.

    Du côté du système nerveux: souvent - dysgeus 1; la fréquence est inconnue - ischémie cérébrale 2, trouble cérébrovasculaire 2, syncope 2, signes et symptômes accrus de miasthénie grave 2, somnolence 3, dysfonctionnements moteurs 3, amnésie 3, altération de la mémoire 3, paresthésie 2 3, tremblement 3, hypesthésie 3, hypesthésie 3, hypertension artérielle 3, vertiges 1,2, maux de tête 1.

    De la part de l'organe de la vision: souvent - vision floue 1, douleur aux yeux 1, irritation des yeux 1; rarement - érosion de la cornée 1, kératite ponctuée 1, épanchement dans la chambre antérieure de l'œil 1, photophobie 1, syndrome de l'œil sec 1, écoulement de l'œil 1, démangeaisons dans les yeux 1,3, sensation de corps étranger dans les yeux 1, hyperémie de l'œil 1, hyperhémie sclérale 1, larmoiement accru 1, hyperémie conjonctivale 1, érythème des paupières 1; fréquence inconnue - augmentation de l'escalade de la tête du nerf optique 3, décollement de la choroïde après le filtrage 2, kératite 2,3, kératopathie 3, défaut de l'épithélium cornéen 3, perturbation de l'épithélium cornéen 3, augmentation de la pression intra-oculaire 3, déposition dans l'œil 3, dépôt cornéen 3, œdème cornéen 3, diminution de la sensibilité cornéenne 2, conjonctivite 3, inflammation des glandes de Meibomius 3, diplopie 2,3, diminution du contraste de la vision 3, photopsie 3, diminution de l'acuité visuelle 2,3, vision floue 1, ptérygion 3, inconfort oculaire x 3, kératoconjonctivite sèche 3, hypesthésie oculaire 3, sclérotique 3, pigmentation, kyste sous-conjonctival 3, trouble de la vision 3, gonflement des yeux 3, réactions allergiques oculaires 3, madarose 3, insuffisance des paupières 3, œdème des paupières 1, ptose 2, blépharite 3, asthénopie 3, la formation de croûtes sur les bords des paupières 3, augmentation de la déchirure 3.

    De la part de l'organe chargé de l'audition et des perturbations du labyrinthe: la fréquence est inconnue - vertiges 3, acouphènes 3.

    Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - une diminution de la pression artérielle 1; fréquence est inconnue - arrêt cardiaque 2, insuffisance cardiaque 2, insuffisance cardiaque chronique 2, blocage AV 2, syndrome de détresse cardiorespiratoire 3, angine 3, bradycardie 2,3, fréquence cardiaque irrégulière 3, arythmie 2,3, rythme cardiaque 2, 3, tachycardie 3, augmentation de la fréquence cardiaque 3, douleur à la poitrine 2, œdème 2, hypotension 2, hypertension 3, augmentation de la pression artérielle 1, phénomène de Raynaud 2, mains et pieds froids 2.

    Du côté du système respiratoire: Rarement - toux 1; fréquence inconnue - bronchospasme 2 (principalement chez les patients ayant des antécédents de maladie bronchospastique), dyspnée 1, asthme 3, saignements nasaux 1, hyperréactivité bronchique 3, irritation du larynx 3, congestion nasale 3, congestion des voies respiratoires supérieures 3, syndrome de l'écoulement postnasal 3, sneezing 3, une sensation de sécheresse du nez 3, des douleurs dans le pharynx et le larynx 3, une rhinorrhée 3.

    Du côté du système digestif: la fréquence est inconnue - vomissements 2,3, douleurs dans la partie supérieure de la cavité abdominale 1,3, douleurs abdominales 2, diarrhée 1,3, bouche sèche 1, nausée 1,3, œsophagite 3, dyspepsie 2,3, gêne abdominale 3, gêne abdominale 3, augmentation du péristaltisme 3, troubles gastro-intestinaux 3, hypesthésie et paresthésie de la bouche 3, flatulence 3, insuffisance hépatique 3.

    Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - urticaire 3, éruption maculo-papuleuse 2,3, démangeaisons généralisées 3, durcissement de la peau 3, dermatite 3, alopécie 1, éruption cutanée du psoriasis ou exacerbation du psoriasis 2, éruption cutanée 1, érythème 1,3.

    Du côté du système musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - myalgie 1, spasmes musculaires 3, arthralgie 3, mal de dos 3, douleurs dans les membres 3.

    Du côté du système urinaire: la fréquence est inconnue - douleur dans la région des reins 3, pollakiurie 3.

    De la part des organes génitaux et de la glande mammaire: la fréquence est inconnue - dysfonction érectile 3, dysfonction sexuelle 2, diminution de la libido 2.

    Données de laboratoire et instrumentales: fréquence inconnue - augmentation de la teneur en potassium dans le sang 1, augmentation de la teneur en LDH dans le sang 1.

    Troubles généraux et affections au site d’injection: fréquence inconnue - douleur thoracique 1, douleur 3, fatigue 1,2, asthénie 2,3, malaise 3, inconfort thoracique 3, sensations anormales 3, anxiété 3, irritabilité 3, périphérique gonflement 3, restes de la drogue 3.

    1 Effets indésirables observés lors de l'utilisation du médicament Azarga.

    2 Effets indésirables observés avec timolol en monothérapie.

    3 Effets indésirables observés sous brinzolamide en monothérapie.

    Description des réactions indésirables individuelles

    La dysgueusie (goût amer ou inhabituel dans la bouche après l’instillation) est un effet indésirable systémique associé à l’utilisation du médicament, qui a souvent été rapporté au cours des essais cliniques sur le médicament Azarga. Cela est probablement dû à la brinzolamide et à la pénétration de gouttes oculaires dans le nasopharynx par le canal lacrymal. Une occlusion des canaux lacrymaux ou une fermeture prudente des paupières après une instillation peuvent aider à réduire cet effet.

    Le médicament Azarga contient du brinzolamide, un inhibiteur de l’anhydrase carbonique qui possède une absorption systémique. Effets provenant du tractus gastro-intestinal, du système nerveux, des systèmes sanguin et lymphatique, des reins et des voies urinaires, du métabolisme et de la nutrition, principalement associés à l'effet systémique des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Des réactions indésirables similaires caractéristiques des formes orales d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique peuvent également être observées lorsqu’elles sont appliquées par voie topique.

    Lorsqu'il est appliqué localement, le timolol pénètre dans la circulation systémique, ce qui peut entraîner des réactions indésirables, telles que celles qui se produisent lors de l'administration systémique de bêta-bloquants. Ces réactions indésirables incluent celles rencontrées lors de l'utilisation d'autres bêta-bloquants sous forme de gouttes oculaires.

    Effets indésirables associés à l’utilisation d’ingrédients actifs individuels pouvant apparaître lors de l’utilisation du médicament Azarga, décrit ci-dessus. La fréquence des réactions indésirables systémiques lors d’une administration topique est inférieure à celle d’une administration systémique.

    Les symptômes de surdosage bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques peuvent être observés si le médicament est pris accidentellement par voie orale: bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque et bronchospasme. Le brinzolamida peut provoquer un déséquilibre électrolytique, une acidose et des troubles du système nerveux central.

    Traitement: il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes dans le sérum (en particulier la teneur en potassium) et le pH sanguin. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Azarg contient du brinzolamide, un inhibiteur de l’anhydrase carbonique, qui peut être absorbé lorsqu’il est appliqué par voie topique. Des cas de déséquilibre acide-base résultant de l’utilisation d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale ont été décrits. Vous devez envisager la possibilité de telles violations chez les patients utilisant le médicament Azarga.

    Utilisation non recommandée simultanée avec des inhibiteurs oraux de l’anhydrase carbonique, car Il existe une possibilité d’augmentation des effets indésirables systémiques. Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Il est nécessaire de prescrire avec prudence des médicaments inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troleandomycine, en raison d'une possible inhibition du métabolisme du brinzolamide par l'isoenzyme CYP3A4. Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation simultanée d’inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4. Cependant, une accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. La brinzolamide n’est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

    Le renforcement de l'action systémique des bêta-bloquants (diminution de la fréquence cardiaque, dépression) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) et du timolol.

    Il est possible que l'effet hypotenseur et / ou l'apparition d'une bradycardie sévère soient renforcés par l'utilisation simultanée de bêta-bloquants à usage topique avec des bloqueurs des canaux calciques pour l'administration par voie orale, la guanéthidine, les bêta-bloquants, les médicaments antiarythmiques (y compris l'amiodarone), les glycosides et les parasympathomimétiques.

    Les bêta-bloquants peuvent réduire la réponse à l'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents d'atopie ou d'anaphylaxie.

    Dans certains cas, la mydriase peut se développer en cas d'utilisation simultanée de bêta-bloquants à usage local et d'adrénaline (épinéphrine).

    L'effet sur la pression intra-oculaire ou les effets connus des bêta-bloquants systémiques peuvent être renforcés si le timolol est administré à un patient recevant déjà un bêta-bloquant systémique. Ces patients doivent être surveillés de près.

    L'utilisation de l'action locale de deux bêta-bloquants n'est pas recommandée.

    En cas d'utilisation avec d'autres médicaments ophtalmologiques locaux, l'intervalle entre leurs utilisations doit être d'au moins 5 minutes.

    Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique.

    Le timolol, lorsqu'il est appliqué par voie topique, peut provoquer les mêmes effets indésirables des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, ainsi que d'autres effets indésirables, tels que les bêta-bloquants à usage systémique.

    Des réactions d'hypersensibilité caractéristiques de tous les dérivés de sulfonamide peuvent se développer avec l'utilisation du médicament Azarga en raison de l'absorption systémique. En cas de réactions indésirables graves ou d'hypersensibilité devrait cesser de prendre le médicament.

    Troubles cardiaques

    Chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires (par exemple cardiopathie ischémique, angine de poitrine de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et d'hypotension, le traitement par bêta-bloquants doit faire l'objet d'une évaluation critique et la possibilité d'un traitement par d'autres principes actifs. Une attention particulière doit être portée à l'apparition de signes d'exacerbation de la maladie et de réactions indésirables chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires.

    Troubles vasculaires

    Le médicament doit être prescrit avec précaution aux patients présentant une déficience / un trouble de la circulation périphérique grave (maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud de forme sévère).

    Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie.

    Il a été rapporté que les bêta-bloquants augmentent la faiblesse musculaire, qui est observée avec certains symptômes de myasthénie (par exemple, diplopie, ptose et faiblesse générale).

    Troubles respiratoires

    Des réactions du système respiratoire ont été rapportées, notamment la mort par bronchospasme chez les patients asthmatiques après avoir pris des bêta-bloquants à usage topique.

    Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une tendance à l'hypoglycémie spontanée ou chez les patients présentant une évolution labile du diabète, car ces médicaments peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

    Déséquilibre acide-base

    Le développement d'un déséquilibre acide-base dans l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit. Chez les patients présentant un risque d'insuffisance rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence, en raison du risque possible d'acidose métabolique.

    Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique inhalés peuvent affecter la capacité de participer à des activités nécessitant une attention et / ou une coordination accrues chez les patients âgés. Ces phénomènes peuvent être observés lors de l’utilisation du médicament Azarg, car La brinzolamide pénètre dans la circulation systémique lorsqu'elle est appliquée par voie topique.

    Les patients présentant des réactions atopiques ou anaphylactiques graves à divers allergènes et recevant des bêta-bloquants peuvent réagir plus fortement aux effets de ces allergènes et peuvent également résister aux doses habituelles d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

    Détachement de la choroïde

    Il existe des cas de décollement de la choroïde lors de l’utilisation de médicaments empêchant la formation de liquide intra-oculaire (par exemple, timolol, acétazolamide) après les opérations de filtrage.

    L'action des bêta-bloquants dans les médicaments ophtalmiques peut bloquer l'action systémique des bêta-agonistes, par exemple l'adrénaline. L'anesthésiste doit être informé du patient recevant timolol.

    Lors de l'utilisation du médicament Azarg chez les patients prenant des bêta-bloquants systémiques, il est nécessaire de prendre en compte l'éventuelle amélioration mutuelle de l'action pharmacologique des médicaments, aussi bien en relation avec les effets systémiques connus des bêta-bloquants qu'en relation avec une diminution de la pression intraoculaire. Une observation attentive de ces patients est nécessaire.

    L'utilisation combinée de l'action locale de deux bêta-bloquants n'est pas recommandée.

    Il est possible que les effets systémiques résultant de l'inhibition de l'anhydrase carbonique soient accrus chez les patients traités simultanément par Azarga, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique. L'administration simultanée du médicament Azarg et d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale n'est pas recommandée.

    Effets de l'organe de la vision

    L'effet du brinzolamide sur la fonction de l'endothélium cornéen chez les patients présentant des troubles de la cornée (en particulier chez les patients ayant un faible nombre de cellules endothéliales) n'a pas été étudié. Chez les patients utilisant des lentilles cornéennes, il est nécessaire de surveiller de près l'état de la cornée lors de l'utilisation de brinzolamide, car Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent affecter l'hydratation de la cornée. Une surveillance attentive des patients présentant des anomalies de la cornée, telles que les patients diabétiques ou la dystrophie cornéenne, est recommandée.

    Le chlorure de Benzalkoniya, qui fait partie du médicament Azarga, peut irriter les yeux et modifier la couleur des lentilles de contact souples. Le contact avec les lentilles de contact souples doit être évité.

    Avant d'utiliser les médicaments, les lentilles de contact doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'application du médicament.

    Le médicament Azarga contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec l'utilisation prolongée du médicament devrait surveiller attentivement l'état des patients.

    Dysfonctionnement du foie

    Il est nécessaire d'utiliser le médicament Azarga avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

    Le médicament Azarga a un léger effet sur la capacité de conduire et de contrôler les mécanismes.

    Si un patient a une vision floue temporaire après avoir pris le médicament, il est déconseillé de conduire une voiture ou de participer à d'autres activités nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice avant son rétablissement.

    Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent nuire à la capacité d'accomplir des tâches nécessitant une concentration accrue et / ou une coordination des mouvements.

    Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.