Azarga

Description au 3 septembre 2015

  • Nom latin: Azarga
  • Code ATH: S01ED51
  • Ingrédient actif: Brinzolamide + Timolol (Brinzolamide + Timolol)
  • Fabricant: Alcon Pharmaceuticals (Russie)

La composition

La préparation contient des principes actifs: brinzolamide et timolol.

Ingrédients supplémentaires: mannitol, chlorure de sodium, édétate disodique, eau purifiée, hydroxyde de sodium, chlorure de benzalkonium à 50%, tyloxapol.

Formulaire de décharge

Azarga est produit sous forme de gouttes pour les yeux, emballé dans des flacons compte-gouttes de 5 ml.

Action pharmacologique

Les gouttes oculaires Azarg ont un effet combiné.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'action de ce médicament cause ses substances constitutives. En combinaison, l'efficacité de chaque composant augmente considérablement. L'inhibition de l'anhydrase carbonique II est caractéristique de la brinzolamide, ce qui ralentit la formation d'ions bicarbonates, ce qui entraîne une diminution du transport du sodium et des fluides. Cela réduit la production de liquide intra-oculaire à l'intérieur du corps ciliaire de l'œil, ce qui contribue à réduire la pression intra-oculaire.

Le timolol, un inhibiteur bêta-adrénergique non sélectif, n'a pas d'activité sympathomimétique. Dans le même temps, le médicament ne manifeste pas d'effets indésirables sur le myocarde, sans exercer d'effet stabilisateur de la membrane. L'application topique de gouttes oculaires aide à réduire de manière significative la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humidité et en augmentant son débit.

L'utilisation de gouttes entraîne la pénétration des principaux composants dans la circulation systémique. La communication avec les protéines plasmatiques peut atteindre 60%. En raison du métabolisme, plusieurs métabolites sont formés. L'excrétion du corps se produit principalement avec l'aide des reins sous forme inchangée, le reste étant sous forme de métabolites.

Indications d'utilisation

La principale indication pour prescrire des gouttes oculaires Azarg est la nécessité de réduire la pression intra-oculaire élevée pendant le traitement:

  • glaucome à angle ouvert;
  • hypertension intraoculaire, alors que l’autre traitement n’était pas assez efficace.

Contre-indications

Le médicament n'est pas recommandé pour:

  • asthme bronchique;
  • hyperréactivité bronchique;
  • bradycardie sinusale;
  • maladie pulmonaire obstructive chronique;
  • Blocus AV;
  • insuffisance cardiaque grave;
  • choc cardiogénique;
  • rhinite allergique grave;
  • insuffisance rénale;
  • utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale;
  • glaucome à angle fermé;
  • lactation, grossesse;
  • enfants de moins de 18 ans;
  • hypersensibilité au médicament et à son groupe.

Des soins sont nécessaires pour traiter les patients souffrant d'hyperthyroïdie, d'hypotension artérielle, d'angine de poitrine Prinzmetal, de troubles circulatoires.

Effets secondaires

Lors du traitement avec les gouttes oculaires Azarg, des réactions locales et des effets secondaires systémiques peuvent se développer. Manifestation particulièrement fréquente: vision trouble, douleur et irritation, sensation de particules étrangères dans les yeux, dysgueusie, kératite, kératopathie, défaut de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intraoculaire, formation de défauts et de dépôts sur la cornée, œdème cornéen, apathie, dépression, etc.

Le traitement nécessite un rinçage immédiat à l'eau claire. Ensuite, un traitement symptomatique et de soutien est effectué. Dans le même temps, il est nécessaire de contrôler le niveau d'électrolytes et le pH dans le sang.

Azarga, mode d'emploi (méthode et dosage)

Les gouttes oculaires sont destinées à une utilisation locale. Bien agiter avant utilisation. Le médicament est instillé quotidiennement, une goutte 2 dans chaque sac conjonctival.

Pour réduire le risque d'effets indésirables systémiques après l'instillation, il est recommandé d'appuyer facilement votre doigt sur l'emplacement des sacs lacrymaux plus près du coin interne de l'œil. Cette action réduit l'absorption systémique du médicament.

En cas de saut de la posologie, il est nécessaire de poursuivre le traitement avec la dose suivante conformément au calendrier établi, sans dépasser la dose. Lorsque vous remplacez Asarga par un autre médicament après son annulation, vous ne devriez recevoir ce médicament que le lendemain.

Surdose

Des cas de surdosage ont été rapportés.

Interaction

À l'heure actuelle, l'interaction des gouttes oculaires Azarg avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée. Il n'est pas recommandé d'utiliser des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale en même temps afin de ne pas augmenter les réactions secondaires systémiques.

Vous devez également vous abstenir de vous associer au kétoconazole, à l'itraconazole, au clotrimazole, au ritonavir et à la troléandomycine, afin de prévenir l'inhibition du métabolisme du brinzolamide.

Renforcer l'effet hypotenseur ou causer une bradycardie sévère peut être combiné avec des inhibiteurs des canaux calciques, guanéthidine, médicaments antiarythmiques, bêta-bloquants, certains glycosides cardiaques, etc.

Lorsque les gouttes sont appliquées simultanément avec d'autres agents ophtalmologiques à usage topique, il est nécessaire de respecter un intervalle de temps de 15 minutes.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Les gouttes doivent être conservées à la température ambiante, hors de la portée des enfants.

Durée de vie

Analogues du médicament Azarga

Les principaux analogues sont: Arutimol, Okumed, Oftan et Timoptik.

Avis sur Azarg

Presque tous les examens d’Azarg indiquent la grande efficacité de ce médicament, ce qui permet de réduire la pression intraoculaire et de maintenir l’acuité visuelle. Cependant, bon nombre de patients signalent des effets secondaires qui les ont amenés à interrompre le traitement.

Selon les patients qui ont subi une chirurgie oculaire, à la suite d'un traitement, leur pression intraoculaire est revenue à la normale, mais des réactions systémiques indésirables ont commencé, telles que l'insomnie, puis la pression est devenue encore plus basse que la normale.

En outre, des réactions locales sous forme d'irritation oculaire ont été rapportées. Bien que certains patients essaient de supporter pendant un certain temps, la maladie ne fait que s'aggraver. Par conséquent, les experts ne recommandent pas de mener de telles expériences car cela pourrait endommager les tissus.

En outre, les utilisateurs sont déconcertés par le coût relativement élevé du médicament. Pour cette raison, il arrive que des patients aidés et bien adaptés à ces gouttes ne puissent tout simplement pas se permettre de les acheter à cause du prix inaccessible.

Il convient de noter que le glaucome est une maladie assez complexe qui nécessite un traitement régulier. Si un spécialiste vous a prescrit des gouttes d'Azarg, mais que le patient ne peut pas les acheter, vous devez immédiatement en informer le médecin, qui sera en mesure de vous prescrire un remplacement adéquat, mais moins cher à un coût.

Prix ​​pour Azargu, où acheter

Acheter des gouttes Azarg pour les yeux peuvent être au prix de 850 roubles.

Azarga

Instructions d'utilisation:

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Azarga est un médicament antiglaucomateux combiné contenant un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique et un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif.

Forme de libération et composition

Forme posologique - gouttes pour les yeux: suspension homogène de couleur presque blanche ou blanche (5 ml dans des flacons compte-gouttes en plastique «Droptainer ™», dans une boîte en carton contenant 1 flacon).

Les gouttes de 1 ml contiennent:

  • Ingrédients actifs: brinzolamide - 10 mg; timolol (sous forme de maléate) - 5 mg;
  • Composants auxiliaires: chlorure de benzalkonium (solution à 50%), chlorure de sodium, hydroxyde de sodium, édétate disodique, tyloxapol, mannitol, eau purifiée.

Indications d'utilisation

Azarga est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée dans l'hypertension intraoculaire et le glaucome à angle ouvert en cas d'échec de la monothérapie.

Contre-indications

  • Glaucome à angle fermé;
  • Rhinite allergique sévère;
  • Hyperréactivité bronchique;
  • Bronchopneumopathie chronique obstructive à évolution sévère;
  • Asthme bronchique (dans l'histoire y compris);
  • Choc cardiogénique;
  • Insuffisance cardiaque sévère;
  • Degré de bloc auriculo-ventriculaire II-III;
  • Bradycardie sinusale;
  • Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / minute);
  • Acidose hyperchlorémique;
  • Âge jusqu'à 18 ans;
  • Période de grossesse et d'allaitement;
  • L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de l’anhydrase carbonique par voie orale;
  • Hypersensibilité aux composants d’Azarga, de sulfamides ou de bêta-bloquants.

Relatif (gouttes utilisées avec prudence):

  • L'hyperthyroïdie;
  • L'angine de poitrine métallique;
  • Hypotension et maladies cardiovasculaires;
  • Violations de la circulation centrale et périphérique;
  • Glaucome pseudoexfoliatif;
  • Glaucome pigmentaire;
  • Tendance à l'hypoglycémie;
  • Diabète sucré, en particulier écoulement labile;
  • La myasthénie grave;
  • Violations de l'équilibre acido-basique;
  • Insuffisance hépatique;
  • Atopie ou réactions anaphylactiques graves à divers allergènes dans l’histoire.

Dosage et administration

Azarga est appliqué localement. Agitez le flacon avant utilisation.

Le médicament est prescrit 1 goutte dans le sac conjonctival de l'oeil 2 fois par jour.

Pour réduire le risque d'effets secondaires systémiques après l'instillation, il est recommandé d'appuyer doucement avec le doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux au coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes (ceci réduit l'absorption systémique du médicament).

En cas d'absence d'une autre instillation, il est nécessaire de poursuivre l'utilisation du médicament à partir de la dose suivante conformément au calendrier. Ne pas dépasser la dose quotidienne recommandée.

En cas d'utilisation antérieure d'un autre médicament antiglaucome, vous devez commencer à utiliser Azargu le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

Effets secondaires

Graduation des effets indésirables des organes et des systèmes sur l’échelle suivante: souvent - de> 1/100 à 1/1000 à 1, rarement - insomnie 1, fréquence inconnue - maux de tête 1, dépression 1, vertiges, trouble cérébrovasculaire 2, ischémie cérébrale 2, évanouissement 2, perte de mémoire 2, signes et symptômes de myasthénie grave 2, cauchemars 2,3, paresthésie 2,3, nervosité nocturne 3, apathie 3, troubles de la mémoire 3, amnésie 3, somnolence 3, humeur dépressive 3, hypesthésie 3, tremblement 3, agevziya 3, dysfonctionnement moteur 3, diminution de la libido 3;

  • De la part de l'organe de la vision: souvent - douleur dans les yeux 1, vision floue 1, irritation des yeux 1; rarement - syndrome de «sécheresse oculaire» 1, photophobie 1, kératite ponctuelle, hyperémie oculaire 1, hyperémie conjonctivale 1, hyperémie sclérotique 1, larmoiement accru 1, écoulement oculaire 1, sensation de corps étranger dans les yeux 1, paupière paupière 1, épanchement chambre antérieure 1, érosion de la cornée 1, démangeaisons dans les yeux 1,3; fréquence inconnue - déficience visuelle 1, œdème des paupières 1, sensibilité diminuée à la cornée 2, ptose 2, décollement de la choroïde après filtrage 2, kératite 2.3, diminution de l’acuité visuelle 2.3, diplopie 2.3, perturbation visuelle 3, dépôts dans œil 3, défaut de l'épithélium cornéen 3, augmentation de l'excavation de la tête du nerf optique 3, madarose 3, augmentation de la déchirure 3, réactions allergiques de l'œil 3, ptérygion 3, augmentation de la pression intra-oculaire 3, gonflement des yeux 3, inconfort oculaire 3, épithélium cornéen altéré 3, conjonctivite 3, kératopathie 3, inflammation des glandes de Meibomius 3, pigmentation de la sclérotique 3, contraste réduit de la vision 3, coloration de la cornée 3, kératoconjonctivite «sèche» 3, photopsie 3, hypesthésie de l'œil 3, perturbation des paupières 3, asthénopie 3, œdème cornéen 3, formation de croûtes bords des paupières 3, blépharite 3, kyste sous-conjonctival 3;
  • Maladies infectieuses et parasitaires: la fréquence est inconnue - rhinite 3, pharyngite 3, rhinopharyngite 3, sinusite 3;
  • Du côté du sang et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - une augmentation de la teneur en chlorures dans le sang 3, une diminution du nombre d’érythrocytes 3;
  • Du côté du système immunitaire: la fréquence est inconnue - hypersensibilité 1, réactions allergiques systémiques 2 (y compris œdème de Quincke), urticaire 2, prurit 2, éruption cutanée locale et généralisée 2, lupus érythémateux systémique 2, anaphylaxie 3;
  • De l'organe de l'ouïe: fréquence inconnue - acouphènes 3, vertiges 3;
  • Depuis le système cardio-vasculaire: rarement - diminution de la pression artérielle 1; fréquence inconnue - augmentation de la pression artérielle 1, mains et pieds froids 2, œdème 2, hypotension 2, douleur thoracique 2, blocage AV 2, phénomène de Raynaud 2, insuffisance cardiaque 2, insuffisance cardiaque chronique 2, arrêt cardiaque 2, bradycardie 2, 3, sensation de rythme cardiaque 2,3, arythmie 2,3, hypertension 3, tachycardie 3, angine 3, augmentation de la fréquence cardiaque 3, fréquence cardiaque irrégulière 3, syndrome de détresse cardiorespiratoire 3;
  • Du côté du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - toux 1; fréquence inconnue - essoufflement 1, saignement nasal 1, asthme 1, bronchospasme 2 (principalement chez les patients ayant des antécédents d'affection bronchospastique), congestion nasale 3, sensation de sécheresse du nez 3, éternuement 3, rhinorrhée 3, irritation du larynx 3, douleur du pharyngolaryngite 3, congestion voies respiratoires supérieures 3, hyperréactivité bronchique 3, syndrome de drainage postnasal 3;
  • De la part du tractus gastro-intestinal: souvent - dysgueusie après instillation 1,3 (goût amer ou inhabituel dans la bouche); la fréquence est inconnue - bouche sèche 1, douleur dans le haut de l'abdomen 1,3, nausée 1,3, diarrhée 1,3, douleur abdominale 2, dyspepsie 2,3, vomissements 2,3, malaises à l'abdomen et à l'estomac 3, œsophagite 3, troubles gastro-intestinaux 3, augmentation du péristaltisme 3, flatulences 3, hypesthésie et paresthésie de la cavité buccale 3;
  • A partir de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - éruption cutanée 1, alopécie 1, érythème 1,3, éruption cutanée psoriasoforme ou exacerbation du psoriasis 2, éruption maculo-papuleuse 2, durcissement de la peau 3, urticaire 3, dermatite 3, prurit généralisé 3;
  • Sur la partie du tissu conjonctif et musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - myalgie 1, douleur dans les membres 3, douleur au dos 3, arthralgie 3, spasmes musculaires 3;
  • Au niveau des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - pollakiurie 3, douleur au niveau des reins 3;
  • De la part des organes génitaux et de la glande mammaire: fréquence inconnue - diminution de la libido 2, dysfonction sexuelle 2, dysfonction érectile 3;
  • Autres: fréquence inconnue - douleur thoracique 1, fatigue 1,2, asthénie 2,3, douleur 3, irritabilité 3, sensations anormales 3, inconfort thoracique 3, malaise 3, anxiété 3, œdème périphérique 3;
  • Données de laboratoire et données instrumentales: fréquence inconnue - augmentation de la lactate déshydrogénase et du potassium dans le sang 1.
  • 1 Effets indésirables observés lors de l’utilisation d’Azarga.

    2 Effets indésirables survenus avec Timolol en monothérapie.

    3 Effets indésirables observés sous brinzolamide en monothérapie.

    Instructions spéciales

    Même avec une utilisation locale, le timolol peut provoquer les mêmes effets indésirables sur les systèmes respiratoire et cardiovasculaire que les bêta-bloquants systémiques. Pour cette raison, l’état du patient doit être surveillé avant et pendant l’administration du médicament. Il existe des cas de troubles cardiovasculaires et respiratoires graves, y compris des décès, dus à un bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique et de décès par insuffisance cardiaque.

    Avant une opération planifiée sous anesthésie générale pendant 48 heures, il est nécessaire d'arrêter l'utilisation d'Azarga, car Le timolol, comme tous les bêta-bloquants, peut réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique nécessaire au fonctionnement du cœur.

    Une partie du médicament (comme agent de conservation) de chlorure de benzalkonium peut provoquer une irritation des yeux et modifier la couleur des lentilles de contact souples. La lentille doit être retirée avant l’instillation et réinstallée au plus tôt 15 minutes.

    Le chlorure de benzalkonium peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique, et le brinzolamide peut perturber l'hydratation de la cornée. Par conséquent, avec un traitement prolongé, il est nécessaire de contrôler l'état général du patient, y compris l'état de sa cornée. Les patients atteints de diabète sucré, d'anomalies et de dystrophie cornéenne doivent faire l'objet d'une surveillance particulière.

    Des précautions doivent être prises lors de l'instillation: ne touchez pas le compte-gouttes et les autres surfaces pour éviter la contamination du médicament. Après chaque utilisation, fermez la bouteille.

    En cas de diminution possible de la clarté visuelle immédiatement après l’instillation, il est recommandé de ne pas conduire et effectuer des travaux potentiellement dangereux nécessitant une attention accrue.

    Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la vitesse de réaction et la capacité de concentration chez les personnes âgées. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car ses composants (y compris l'inhibiteur de l'anhydrase carbonique, le brinzolamide) pénètrent dans la circulation systémique.

    Interaction médicamenteuse

    Des études sur l'interaction de Azarga avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.

    Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique ne doivent pas être administrés en même temps. Il existe un risque d'augmentation des effets indésirables systémiques.

    Des précautions doivent être utilisées en même temps que les médicaments inhibant l’isoenzyme CYP3A4, tels que le ritonavir, le clotrimazole, la troléandomycine, l’itraconazole et le kétoconazole.

    Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (par exemple, la quinidine ou la cimétidine), il est possible d'améliorer l'action systémique du timolol (diminution de la fréquence cardiaque).

    Il est possible que l’effet hypotenseur et / ou le développement d’une bradycardie sévère soient associés à l’utilisation combinée d’Azarga avec des bloqueurs des canaux calciques oraux, des antiarythmiques, des bêta-bloquants, des glycosides cardiaques, des parasympathomimétiques et de la guanéthidine.

    Le timolol peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie et augmenter l'effet hypoglycémiant des agents antidiabétiques.

    Après l’arrêt brusque de la clonidine, le timolol peut contribuer à augmenter l’hypertension.

    Si vous devez utiliser d'autres agents ophtalmiques locaux entre les instillations, observez des intervalles d'au moins 15 minutes.

    Les analogues

    Les analogues d’Azarga sont: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptik.

    Termes et conditions de stockage

    Tenir hors de la portée des enfants, soumis au régime de température de 2-30 ºС.

    Durée de conservation - 2 ans, après la première ouverture du flacon - 4 semaines.

    Azarga

    Formes de libération

    Avis des médecins sur azarga

    Excellente efficacité, réduit bien la pression intra-oculaire, fréquence d'utilisation confortable - deux fois par jour.

    Coût relativement élevé, tous les patients âgés ne peuvent pas se permettre ce médicament.

    L'un des principaux médicaments de choix dans le traitement du glaucome dans ma pratique, compte tenu de sa grande efficacité et de ses effets secondaires minimes.

    Un bon médicament lorsqu'une combinaison fixe de brinzolamide et de bêta-bloquants est nécessaire.

    Bien sûr, cela n’est pas un inconvénient d’Azarga en soi, mais contrairement au dorzolamide, le brinzolomide n’est pas autorisé à être utilisé plus de 2 fois par jour.

    Il aide les patients qui ont des problèmes de mémoire, car une combinaison fixe a toujours une compliance supérieure à celle de deux mono-préparations séparées.

    Commentaires des patients sur azarga

    Ma mère a un glaucome ouvert. Il y avait déjà 3 chirurgies: la lentille a été changée et le médicament a été injecté 2 fois depuis le début de l'œdème. La vision est tombée sur 7 ans, maintenant 10%. Et presque tout ce temps, Azargu (au début de Xalatan) était dégoulinant. Ce n'était pas mieux, seule une toux est apparue, même si les poumons étaient propres et les tests normaux. La seule bonne chose est que “Azarga” soulage la pression oculaire, bien qu'il existe d'autres gouttes moins chères qui abaissent également la pression.

    Récemment, ma grand-mère a prescrit ces gouttes pour les yeux. Le seul inconvénient de ces gouttes est qu'elles ont un prix élevé, mais l'argent n'est pas dommage pour des médicaments d'une telle qualité. Nous avons acheté des gouttes et avons commencé à goutter. Après deux semaines, les yeux rougis ont disparu et la grand-mère a commencé à mieux voir. Il y a aussi un très gros avantage, il n'y a pas d'effets secondaires, ce qui rend le médicament aussi sûr que possible!

    Prescrit ces gouttes, et la première chose que je veux mentionner est le prix relativement élevé. Mais, en principe, les gouttes sont bonnes: elles soulagent immédiatement la pression intraoculaire et un certain flou dans les yeux est passé. Après instillation, des démangeaisons et une gêne apparaissent, mais tout cela disparaît en quelques minutes. Les effets secondaires ne sont pas remarqués, ce qui est très heureux. Dispensé sur ordonnance, vous devez donc consulter un médecin.

    Le prix des gouttes est assez élevé, vendu uniquement sur ordonnance. Mon grand-père avait une pression oculaire élevée. Nous sommes allés avec lui chez l'ophtalmologiste car il s'était plaint de fatigue fréquente dans les yeux, sa vue était en chute. On lui a dit que la raison initiale était la même pression oculaire, qu'il avait au-dessus de la normale. Nous avons prescrit des gouttes pour les yeux, le médecin a rédigé une ordonnance. Il peut être stocké après 4 semaines d’ouverture. Pendant ces 4 semaines, nous avons essentiellement conduit toutes les gouttes. Ils avaient besoin de s'égoutter à une certaine heure chaque jour. Alors le docteur nous a dit. Lorsqu'ils sont venus à l'hôpital pour un contrôle, le médecin a constaté une tendance positive. Oui, et le grand-père a dit qu'il se sentait mieux.

    Instructions pour l'utilisation de azarga

    Action pharmacologique

    Le brinzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique. En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique II, la formation d'ions bicarbonates est ralentie, suivie d'une diminution du transport de sodium et de liquide, ce qui entraîne une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Le résultat est une réduction de la pression intraoculaire (PIO).

    Le timolol est un bêta-bloquant non sélectif sans activité sympathomimétique, il n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, il n'a pas d'activité de stabilisation de la membrane. Lorsqu'il est appliqué localement réduit la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son écoulement.

    L'action combinée du brinzolamide et du timolol dépasse l'effet de chaque substance séparément.

    Pharmacocinétique

    Quand ils sont appliqués localement, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Le brinzolamide est absorbé dans les érythrocytes à la suite d'une liaison sélective prédominante avec l'anhydrase carbonique II. Avecmax brinzolamide dans les érythrocytes d’environ 18,4 µM. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.

    Le métabolisme de la brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide. En présence de brinzolamide, il se lie principalement à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les érythrocytes. Des études in vitro montrent que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La brinzolamide est principalement excrétée par les reins sous forme inchangée - environ 60%. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites: le métabolite principal (N-dééthylbrinzolamide) et à l'état de traces d'autres métabolites (N-dézéthoxypropyle et O-déméthyle).

    Avecmax Le timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et persiste jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures.1/2 timolol a lieu 4,8 h après l'application topique d'Azarga. Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le noyau thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP2D6. Le timolol et les métabolites formés sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites.

    Forme de libération, composition et emballage

    Excipients: mannitol, édétate disodique, chlorure de sodium, eau purifiée, chlorure de benzalkonium à 50%, hydroxyde de sodium, tyloxapol.

    5 ml - flacon compte-gouttes (1) "drop-toner" en polyéthylène basse densité - emballages en carton.

    Régime posologique

    Localement. Agitez le flacon avant utilisation.

    1 goutte dans le sac conjonctival de l'oeil 2 fois / jour.

    Après avoir utilisé le médicament pour réduire le risque d’effets secondaires systémiques, il est recommandé d’appuyer légèrement avec un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux au coin interne de l’œil pendant 1 à 2 minutes après son installation - ceci réduit l’absorption générale du médicament.

    Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante selon un calendrier établi. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

    En cas de remplacement d'un médicament antiglaucome par le médicament Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

    Interaction médicamenteuse

    La recherche sur l'interaction avec d'autres médicaments n'a pas été menée. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale n'est pas recommandée, car Il existe une possibilité d’augmentation des effets indésirables systémiques.

    Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Il est nécessaire de prescrire avec prudence des médicaments inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troleandomycine, en raison d'une possible inhibition du métabolisme du brinzolamide. Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, une accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. La brinzolamide n’est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

    Il est possible que l'effet hypotenseur et / ou l'apparition d'une bradycardie sévère soient renforcés par l'utilisation simultanée de timolol avec des bloqueurs des canaux calciques pour l'administration par voie orale, la guanéthidine, les bêta-bloquants, les antiarythmiques, les glycosides cardiaques et les parasympathomimétiques.

    Le développement de l'hypertension après un sevrage brutal de la clonidine peut être amélioré lors de la prise de bêta-bloquants.

    Le renforcement de l'action systémique des bêta-bloquants (diminution de la fréquence cardiaque) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, cimétidine) et du timolol.

    Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie.

    En cas d'utilisation avec d'autres médicaments ophtalmologiques locaux, l'intervalle entre leurs utilisations doit être d'au moins 15 minutes.

    Effets secondaires

    Réactions locales: 1-10% des cas - vision floue, douleur aux yeux, irritation des yeux, sensation de corps étranger; 0,1-1% des cas - érosion de la cornée, kératite ponctuée, syndrome de l'œil sec, écoulements oculaires, démangeaisons aux yeux, blépharite, conjonctivite allergique, épanchement de la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, formation de croûtes sur les bords des paupières, asthénopie, sensation de malaise aux yeux, démangeaisons, érythème des paupières, blépharite allergique.

    Effets secondaires systémiques: 1-10% des cas - dysgueusie; 0,1-1% des cas - insomnie, diminution de la pression artérielle, bronchopneumopathie chronique obstructive, douleur à l'oropharynx, rhinorrhée, toux, dysplasie, lichen plan.

    Réactions locales: kératite, kératopathie, augmentation de l'excavation de la tête du nerf optique, défaut de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intra-oculaire, dépôts sur la cornée, formation de défauts de la cornée, photopie, kératoconjonctivite sèche, hypesthésie des yeux, pigmentation de la sclérotique, kyste sous-conjonctival, larmoiement accru, vision trouble, gonflement des yeux, réactions allergiques de l'œil, mydriase, œdème des paupières.

    Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, somnolence, dysfonctionnement moteur, amnésie, troubles de la mémoire, troubles du système nerveux central.

    Traitement: Rincer immédiatement les yeux avec de l'eau. Thérapie symptomatique et de soutien. Les niveaux d'électrolyte et le pH sanguin doivent être surveillés. L'hémodialyse est inefficace.

    Des indications

    - réduction de l'augmentation de la pression intra-oculaire dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intra-oculaire chez les patients pour lesquels la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intra-oculaire.

    Contre-indications

    - asthme bronchique (avec antécédents);

    - maladie pulmonaire obstructive chronique d'évolution sévère;

    - degré de blocage AV II-III;

    - insuffisance cardiaque grave;

    - rhinite allergique sévère;

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 мл/мин);

    - utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale;

    - L'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;

    - hypersensibilité au groupe des bêta-bloquants, acidose hyperchlorémique;

    - hypersensibilité aux sulfamides;

    - hypersensibilité au médicament.

    Avec prudence: patients atteints d'hyperthyroïdie, angine de poitrine de Prinzmetal, troubles de la circulation sanguine périphérique et centrale et hypotension artérielle.

    L’expérience de l’utilisation d’Azarga dans le traitement du glaucome pseudoexfoliatif, du glaucome pigmentaire est limitée: dans ce cas, le médicament doit être utilisé avec prudence et surveiller en permanence la pression intra-oculaire.

    Réactions anaphylactiques. Les patients présentant une atopie ou des réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes dans l’histoire, recevant des bêta-bloquants, peuvent être résistants aux doses habituelles d’adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

    Effets du système Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique. Lorsqu'il est utilisé localement, le timolol peut provoquer les mêmes effets indésirables des systèmes cardiovasculaire et respiratoire que les bêta-bloquants systémiques. L’état du patient doit être surveillé avant et pendant le traitement par timolol. Des cas de troubles respiratoires et cardiovasculaires graves sont décrits, notamment le décès par bronchospasme chez les patients asthmatiques et le décès par insuffisance cardiaque au timolol.

    Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une tendance à l'hypoglycémie ou au diabète (en particulier avec le diabète labile), car ces médicaments peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

    Avant une opération planifiée, les bêta-bloquants doivent être annulés progressivement (et non simultanément) 48 heures avant l'anesthésie générale, car lors d'une anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique requise par le jour du cœur.

    Azarga contient du brinzolamide, un sulfonamide. Depuis lorsqu'il est appliqué localement, il se produit une absorption systémique du médicament et des réactions secondaires caractéristiques des sulfonamides peuvent se produire. Le développement d'un déséquilibre acide-base dans l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit.

    Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

    Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.

    Demande de violation de la fonction rénale

    Utilisation chez les enfants

    Utilisation chez les patients âgés

    Instructions spéciales

    Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, administrés par voie orale, peuvent affecter la capacité de participer à des activités nécessitant une attention ou une coordination accrue. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car lorsqu'il est appliqué localement, le médicament entre dans la circulation systémique.

    Lors de l'utilisation de brinzolamide chez des patients portant des lentilles de contact, il convient de surveiller l'état de la cornée, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent entraîner une altération de l'hydratation. Il est recommandé de surveiller attentivement les patients présentant des anomalies de la cornée, un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne.

    Le chlorure de Benzalkoniya, qui fait partie du médicament Azarga, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec l'utilisation prolongée du médicament est recommandé de surveiller attentivement les patients. Le chlorure de Benzalkoniya peut être absorbé par les lentilles de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'application du médicament.

    Ne touchez pas l'extrémité du flacon compte-gouttes avec une surface quelconque afin d'éviter toute contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. La bouteille doit être fermée après chaque utilisation.

    Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

    Après utilisation du médicament, la clarté de la vision peut temporairement diminuer et, jusqu'à ce qu'il soit restauré, il n'est pas recommandé de conduire une voiture ou de participer à des activités nécessitant une attention accrue.

    Gouttes oculaires Azarg - instructions d'utilisation. Un des médicaments anti-glaucome les plus efficaces.

    Dans les cas de maladies des organes de la vision comme le glaucome et l’augmentation de la pression intra-oculaire, les gouttes aux propriétés hypertensives sont utilisées comme l’un des principaux agents thérapeutiques.

    Un de ces médicaments - les gouttes Azarg, qui contribuent à une diminution de la PIO.

    Gouttes oculaires Azarg: informations générales et instructions d'utilisation

    Azarga - l'un des médicaments antiglaucome les plus efficaces.

    Tout cela fait que les gouttes ne sont pas très populaires chez les patients.

    Oui, et les médecins eux-mêmes prescrivent d’abord des médicaments moins actifs et moins agressifs.

    Ce n’est que lorsque de telles solutions ophtalmiques se révèlent peu efficaces qu’ils utilisent des gouttes d’asarga comme remède radical.

    Les gouttes sont des bêta-bloquants combinés anti-glaucome, qui inhibent le travail des centres responsables de la production de liquide intra-oculaire.

    Action pharmacologique

    Les gouttes ont un effet dépresseur sur les mécanismes qui produisent les larmes

    À la suite de cette exposition, la pression intra-oculaire diminue, mais pas à un niveau normal mais à un certain nombre d'unités. Par conséquent, l'agent est prescrit avec prudence aux patients prédisposés à l'hypotension.

    Les composants actifs des gouttes sont le timolol et le brinzolamide.

    Ce sont des composés puissants qui, après l’instillation du médicament, pénètrent dans la circulation systémique.

    Après un certain temps, ces substances deviennent des métabolites, qui sont excrétés par les reins.

    La combinaison de ces substances est due au fait que, lorsqu'elles sont ingérées simultanément dans le corps, un effet synergique est observé: les deux médicaments ensemble donnent un meilleur résultat thérapeutique que séparément.

    Mode d'application et indications d'utilisation

    Les gouttes sont un médicament topique.

    Selon les instructions d'utilisation, vous devez effectuer chaque jour deux procédures d'instillation (une goutte dans chaque œil).

    Il n'est pas recommandé de sauter les instillations, mais si cela se produit, il est préférable de poursuivre l'instillation sur le programme précédent plutôt que d'augmenter la posologie lors de la prochaine instillation.

    Dans les cas où le traitement est prescrit immédiatement après la fin du traitement en utilisant d'autres moyens similaires, il est recommandé d'attendre au moins un jour entre deux traitements différents.

    Interaction avec d'autres moyens

    Il existe un certain nombre de médicaments avec lesquels des gouttes d'azargus ne peuvent pas être utilisés pour diverses raisons:

    • thérapie articulaire avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique sous forme de comprimés ou de suspensions, l’augmentation mutuelle des effets secondaires est possible.
      De tels médicaments incluent Glaupax, Neframide, Fonurit, Diacarb, Dilamox;
    • pour les mêmes raisons, essayez de ne pas associer le médicament azarg à la troléandomycine, au clotrimazole, au kétoconazole;
    • en association avec timolol chez les diabétiques, il est possible que l'effet des médicaments hypoglycémiques soit renforcé.
      Également dans ces cas, la baisse de la pression artérielle et le ralentissement du rythme cardiaque ne sont pas exclus.
      Cela est également vrai pour l'administration concomitante de zimétidine et de quinidine.

    Si le médecin prescrit d'autres solutions pour les instillations en plus de tels moyens, l'intervalle entre l'instillation des deux moyens doit être de 15 à 20 minutes.

    Effets secondaires

    • larmoiement accru et photophobie;
    • gonflement de la cornée;
    • troubles du sommeil;
    • qualité de vision réduite;
    • diminution de la libido;
    • douleur, douleur et sensation de présence d'un corps étranger dans les yeux;
    • problèmes de mémoire;
    • dilatation des capillaires, conduisant à un érythème (rougeur de la peau);
    • augmentation de la fatigue et de la léthargie;
    • assombrissement des protéines oculaires;
    • gonflement des paupières et formation de croûtes de sécrétions sur leurs bords.

    De telles manifestations n'indiquent pas toujours la nécessité d'annuler le traitement. Dans certains cas, des ajustements au cours du traitement sont suffisants, mais cela ne peut être fait que par le médecin traitant.

    Contre-indications

    Il existe également de nombreuses contre-indications à l'instillation du médicament contre l'arthrite, notamment:

    • l'angine de poitrine;
    • asthme bronchique;
    • l'hyperteriose;
    • toute maladie pulmonaire (surtout chronique);
    • glaucome à angle fermé;
    • insuffisance cardiaque et rénale;
    • la rhinite;
    • la bradycardie;
    • diabète sucré;
    • glaucome pigmentaire;
    • troubles circulatoires.

    Composition et caractéristiques de la sortie des pharmacies

    La composition des gouttes azarg comprend la brinzolamide, le timolol et les substances auxiliaires:

    • eau purifiée;
    • Solution à 50% de chlorure de benzalkonium;
    • l'acide chlorhydrique;
    • édétate disodique;
    • carbomère;
    • chlorure de sodium;
    • le mannitol;
    • Tyloxapol.

    Les gouttes sont une solution claire (parfois légèrement teintée de jaune) vendue en flacons de 5 ml.

    Termes et conditions de stockage

    Le stockage est autorisé à des températures comprises entre +2 et +30 degrés.

    Les analogues

    Les analogues du médicament sont:

    1. Arutimol.
      Bêta-bloquant adrénorécepteur non sélectif. Son action repose sur la suppression de l'activité du système de production de liquide intra-oculaire.
      Des changements dans la taille de l'élève et des spasmes d'accommodation et cela ne se produit pas.
      L'outil est valide pour un jour, le pic d'action tombe la première heure après l'instillation.
    2. Okumed
      L’antiglaucome diminue pour réduire la PIO, quel que soit son niveau au moment de l’instillation.
      L'outil aide à réduire le volume de fluide produit, commençant à agir seulement vingt minutes après l'instillation.
      Une instillation répétée n'est requise qu'après la fin de la journée.
    3. Oftan.
      Le médicament est basé sur l'isomère de timolol, type bêta-bloquant non sélectif.
      Le médicament ralentit la production de liquide intraoculaire, pénétrant directement dans le tissu ciliaire, où se déroulent ces processus.
      De plus, la solution stimule le système circulatoire des organes de la vision.
    4. Timoptik.
      Un moyen de réduire le niveau de production de liquide intra-oculaire, ce qui contribue en outre à la sortie rapide de son excédent.
      En cas de surdosage ou d’hypersensibilité aux composants de l’outil chez les patients, des effets indésirables systémiques peuvent apparaître.

    Coût du médicament

    Ce type de gouttes appartient à la catégorie de prix la plus élevée. Son coût en Russie est en moyenne de 800 à 850 roubles, et dans certaines pharmacies, le prix peut atteindre 1 000 roubles.

    Recommandations supplémentaires pour l'utilisation

    De plus, une attention particulière doit être portée aux personnes qui portent des lentilles de contact: certains composants du médicament peuvent se déposer sous forme de sédiments sur des optiques de contact souples et affecter négativement la structure de la lentille, en perturbant leurs propriétés réfractives.

    Ces gouttes se caractérisent par une diminution temporaire de l'acuité visuelle, qui passe en quelques minutes.

    Mais pendant ce temps, il vaut mieux éviter les actions et travaux qui nécessitent une focalisation des yeux et une concentration élevée de l'attention.

    Les avis

    «Gouttes d'azarg utilisées par mon père lorsqu'il a reçu un diagnostic de glaucome.

    Auparavant, il utilisait d'autres moyens, mais ceux-ci avaient un effet minimal ou n'agissaient pas du tout.

    Des gouttes Azarg ont été prescrites pendant deux semaines, après quoi le pape a subi un deuxième examen, qui a révélé une baisse significative de la PIO.

    Le spécialiste a recommandé d'utiliser cet outil régulièrement, et après quelques semaines, si l'augmentation de la PIO est clairement ressentie.

    Dans un proche avenir, nous nous préparons à une opération et le besoin de telles gouttes a disparu. "

    Kirill Yuriev, Lougansk.

    «Les médecins m'ont prescrit des gouttes d'arthrite après un traitement du glaucome par d'autres moyens qui ne fut pas très efficace.

    Au début, j'étais alarmé par le grand nombre d'effets secondaires indiqués dans les instructions, mais le médecin m'a expliqué qu'ils n'étaient observés qu'avec une violation du schéma thérapeutique et de la posologie.

    J’ai aimé ces gouttes: la pression est presque immédiatement revenue à la normale, mais je n’ai ressenti aucune sensation désagréable lorsque je me suis enfoui.

    Le seul point négatif de ce médicament est un prix très élevé. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Vidéo utile

    Dans cette vidéo, vous saurez s'il est possible de traiter le glaucome avec des gouttes:

    La solution ophtalmique d'Azarg est prescrite dans les cas graves et doit être surveillée par des spécialistes pendant le traitement.

    L'utilisation d'un tel médicament sans examen préalable et approbation d'un ophtalmologiste peut entraîner une détérioration de l'état des organes de la vision, en particulier si le patient présente des contre-indications à l'utilisation de gouttes.

    Azarga: mode d'emploi

    La composition

    Brinzolamide 10,0 mg

    5 mg de timolol (6,8 mg de maléate de timolol).

    Chlorure de benzalkonium (sous forme de solution à 50%), édétate disodique, chlorure de sodium, tyloxapol, mannitol, carbomère (974P), hydroxyde de sodium et / ou acide chlorhydrique (pour amener le pH), eau purifiée.

    Description

    Suspension uniforme de couleur blanche ou presque blanche.

    Action pharmacologique

    Le brinzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique. En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique II, la formation d'ions bicarbonates est ralentie, suivie d'une diminution du transport de sodium et de liquide, ce qui entraîne une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Le résultat est une réduction de la pression intraoculaire (PIO).

    Le timolol est un bêta-bloquant non sélectif sans activité sympathomimétique, il n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, il n'a pas d'activité de stabilisation de la membrane. Lorsqu'il est appliqué localement réduit la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son écoulement.

    L'action combinée du brinzolamide et du timolol dépasse l'effet de chaque substance séparément.

    Pharmacocinétique

    Quand ils sont appliqués localement, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Le brinzolamide est adsorbé dans les érythrocytes à la suite d'une liaison sélective prédominante avec l'anhydrase carbonique II. La concentration maximale (Stakh) de brinzolamide dans les érythrocytes est d'environ 18,4 rM. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.

    Le métabolisme de la brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthyl brinzolamide, dans

    en présence de brinzolamide, il se lie également à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les globules rouges. La brinzolamide est excrétée principalement par les reins - environ 60%.

    Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites: le métabolite principal (N-dééthylbrinzolamide) et à l'état de traces d'autres métabolites (N-déméthoxypropyle et O-déméthyle).

    La concentration maximale (Stax) de timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et est maintenue jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures. T1 / 2 timolol a lieu 4,8 heures après l'application topique de Azarga. Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le noyau thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP 2D6. Le timolol et les métabolites formés sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites.

    Indications d'utilisation

    Réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients adultes atteints de glaucome à angle ouvert et d’hypertension intraoculaire chez les patients pour lesquels la monothérapie ne permet pas une réduction insuffisante de la PIO.

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux substances actives ou à l’un des composants auxiliaires.

    • Antécédents d'asthme bronchique, d'asthme bronchique ou de bronchopneumopathie chronique obstructive sévère.

    • Bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré, insuffisance cardiaque grave ou choc cardiogénique.

    • rhinite allergique sévère et hyperréactivité bronchique; hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants.

    • insuffisance rénale sévère.

    Hypersensibilité aux sulfamides.

    Grossesse et allaitement

    Il n’existe pas de données suffisantes sur l’utilisation de brinzolamide en trans. Des études chez l'animal ont montré une certaine toxicité en ce qui concerne la fonction de reproduction, mais le risque potentiel pour l'homme n'est pas connu.

    Des études épidémiologiques bien contrôlées sur l'utilisation systémique des bêta-bloquants n'ont pas révélé d'augmentation des malformations congénitales du fœtus, mais certaines actions pharmacologiques, telles que la bradycardie, ont été observées chez le fœtus ou le nouveau-né. Des données limitées sur le nombre de femmes enceintes recevant un traitement avec timolol n'indiquent cependant pas la survenue d'effets secondaires ou d'effets indésirables sur le déroulement de la grossesse ou la santé du fœtus / du nouveau-né, un seul cas de bradycardie et d'arythmie fœtale est connu, gouttes pour les yeux. Il n’existe actuellement aucune autre donnée épidémiologique fiable.

    Le médicament AZARGA ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité manifeste.

    Période de lactation.

    On ignore si le brinzolamide est excrété dans le lait maternel humain. Des études chez l'animal ont démontré que le brinzolamide est excrété dans le lait maternel. Le timolol n'est pas détectable dans le lait maternel. Cependant, avec les doses thérapeutiques du médicament AZARGA, aucun effet sur les nouveau-nés / bébés allaités n’est prévu.

    AZARGA peut être utilisé pendant l'allaitement.

    Posologie et administration

    • SE LAVER SOIGNEUSEMENT LES MAINS AVANT DE BRANCHER.
    • SORTIR LA TÊTE. PULL LOWER AGAIN DOWN BAS ET REGARDE.
    • SECOUEZ LA BOUTEILLE! BURN 1 DROP DANS L'ESPACE ENTRE LE SIÈCLE ET LA POMME.
    • NE TOUCHEZ PAS LE FOND DE LA BOUTEILLE À L’ÂGE, LES LAVEURS ET NE LA TOUCHEZ PAS AVEC LES MAINS.
    • Fermez vos yeux et buvez-le avec un tempon à l'eau sèche.
    • NE PAS OUVRIR LES YEUX, CLIQUEZ LÉGÈREMENT DANS SON ANGLE INTÉRIEUR POUR 3 à 5 MINUTES. CELA PERMET D'AUGMENTER L'EFFICACITÉ DES DROPS ET DE RÉDUIRE LE RISQUE D'OCCURRENCE D'EFFETS INDÉSIRABLES SYSTÉMIQUES NON BRÛLÉS.
    • LA BOUTEILLE EST NÉCESSAIRE POUR SE FERMER TENSION APRÈS CHAQUE UTILISATION.

    Effets secondaires

    Lors de deux essais cliniques d'une durée de 6 et 12 mois, auxquels ont participé 394 patients traités par AZARGA, l'effet indésirable le plus fréquemment observé a été une vision trouble floue après l'instillation (3,6%), d'une durée de quelques secondes à plusieurs minutes.

    Les réactions indésirables suivantes sont classées selon la procédure suivante: très souvent: 1/10 £; souvent (de> 1/100 à 1/1 LLC à 1/10 000 à

    Azarga

    Azarga est un médicament ophtalmique. Inclus dans la catégorie des β-bloquants. Utilisé en tant que médicament miotique et antiglaucome.

    Code ATH

    Ingrédients actifs

    Indications d'utilisation Azarg

    Il a été démontré que le niveau de pression intraoculaire était abaissé chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d’hypertension oculaire, l’utilisation de la monothérapie ne permettant pas d’abaisser la pression intraoculaire à la valeur souhaitée.

    Formulaire de décharge

    Disponible sous forme de gouttes pour les yeux dans des flacons compte-gouttes (appelés "toniques") d'un volume de 5 ml.

    Pharmacodynamique

    Les gouttes oculaires Azarg contiennent 2 ingrédients actifs: le brinzolamide et le maléate de timolol. Ils aident à réduire les niveaux élevés de pression intraoculaire. Cet effet est développé en réduisant la libération de liquide intraoculaire - ce processus est effectué en utilisant plusieurs mécanismes d'action différents. En combinant les propriétés de ces substances, on obtient une réduction plus efficace de l'OMC (en comparaison avec l'effet obtenu en utilisant ces éléments séparément).

    Le brinzolamide est un puissant inhibiteur du CA-II, considéré comme l'enzyme oculaire dominante. Lors de la suppression de l'anhydrase carbonique à l'intérieur des segments de l'œil ciliaire, la sécrétion liquidienne est réduite. Cela se produit principalement en inhibant la formation d'ions bicarbonates et en ralentissant davantage le processus de déplacement du sodium avec un liquide.

    Le timolol est un bloqueur β-adrénergique non sélectif. Il n’a pas de sympathomimétique interne, ni d’activité stabilisante sur la membrane, et n’a pas non plus d’effet suppressif direct sur le myocarde. Les tests fluorophotométriques effectués, ainsi que la procédure de tonographie, ont confirmé que l’effet de cet élément est principalement associé à un ralentissement de la production de liquide intra-oculaire, ainsi qu’à une légère accélération de ses processus d’écoulement.

    Pharmacocinétique

    Après utilisation locale, les ingrédients actifs sont absorbés dans la circulation systémique par la cornée.

    Au cours de l’étude de la pharmacocinétique des médicaments, des volontaires en bonne santé ont pris du brinzolamide par voie orale à raison de 1 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines - ceci était nécessaire pour raccourcir la période d’atteinte des niveaux de concentration stables avant utilisation du médicament. Après avoir utilisé les gouttes pour les yeux 2 fois par jour pendant 13 semaines, l'indice moyen de brinzolamide dans les globules rouges était de 18,8 ± 3,29 μM, ainsi que de 18,1 ± 2,68 μM et de 18,4 ± 3, 01 μM plus tard, respectivement, 4 et 10, ainsi que 15 semaines. Cela indique que le niveau de ce composant dans la CFP est stable.

    À un niveau stable, la concentration en substances actives après l’utilisation de gouttes, la C max moyenne de timolol dans le plasma sanguin, ainsi que le temps de l'ASC (0-12 heures) sont inférieurs (de 27 et 28%) et, respectivement, de Cmax 0,824 ± 0,453 ng. / ml; ASC 0-12 heures 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, comparativement à l'utilisation de timolol dans un volume de 5 mg / ml (C max est de 1,13 ± 0,494 ng / ml et l'indicateur d'ASC est de 0 à 12 heures: 6 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    Un effet systémique faible du timolol après l’utilisation du médicament n’est pas cliniquement important. La Cmax moyenne dans le plasma sanguin après l’instillation de gouttes de timolol atteint environ 0,79 ± 0,45 heure.

    Le brinzolamide est synthétisé avec des protéines plasmatiques en quantités modérées (environ 60%). La forte affinité avec l'élément CA-II et, en outre, moins forte avec l'élément CA-I, aide le brinzolamide à passer dans le CTD. Le produit de décomposition actif de cette substance est le N-dééthylbrinzolamide, qui s'accumule également à l'intérieur du CSP, où il se lie principalement au CA-I. En raison de l'affinité de la brinzolamide et de son métabolite avec les tissus PCI et SA, une faible concentration plasmatique se forme.

    Les informations sur la répartition dans le tissu oculaire des lapins montrent que le timolol peut être déterminé quantitativement dans le liquide intra-oculaire pendant 48 heures après l'utilisation de gouttes. Après avoir atteint un indicateur stable de la concentration du composant, on le détermine dans le plasma sanguin d'une personne pendant 12 heures après l'utilisation du médicament.

    Le métabolisme de la brinzolamide comprend à la fois la N-, ainsi que l’O-désalkylation et, en outre, l’oxydation de sa chaîne latérale N-propyle. Lors d'essais in vitro, il a été constaté que le métabolisme du brinzolamide est principalement associé à l'élément CYP3A4 et à au moins 4 autres isoenzymes (il s'agit des éléments CYP2A6 et CYP2B6, ainsi que du CYP2C8 et du CYP2C9).

    Le métabolisme de la substance timolol est effectué en 2 étapes. Une chaîne latérale d'éthanolamine est formée au cours de la première dans le cycle thiaziale, et au cours de la seconde, une chaîne latérale d'éthanol est formée à l'intérieur de la morpholinase, ainsi qu'une autre chaîne similaire connectée au groupe carbonyle adjacent à l'azote. Les processus métaboliques de ce principe actif sont principalement associés à l’élément CYP2D6.

    La brinzolamide est éliminée principalement par les reins (environ 60%). Environ 20% de la dose peut être déterminée dans l'urine (sous forme de produit de désintégration). Brinzolamide avec N-desetilbrinzolamidom - ce sont les principaux éléments présents dans l'urine. Il contient également des traces de produits de décomposition de N-deséthoxypropyle et de O-déméthyle (moins de 1%).

    Le timolol, avec ses produits de dégradation, est principalement excrété par les reins. Environ 20% de la dose de timolol est excrétée sous forme inchangée avec l’urine. L'élimination des résidus du composant est également effectuée avec l'urine sous l'apparence de produits de décomposition.

    La demi-vie de timolol dans le plasma sanguin survient 4,8 heures après l’utilisation du médicament.

    Utilisation d'Azarg pendant la grossesse

    Il n’existe aucune information pertinente sur l’utilisation des composants du timolol et du brinzolamide pendant la grossesse. Lors des tests de brinzolamida sur des animaux, on a constaté un effet toxique sur le système reproducteur. Par conséquent, l'utilisation du médicament Azarga n'est pas recommandée aux femmes enceintes.

    Contre-indications

    • la présence d'asthme bronchique (également dans l'histoire);
    • pathologie pulmonaire obstructive sévère sous forme chronique;
    • choc cardiogénique;
    • forme de sinus de bradycardie;
    • hyperresponse bronchique;
    • Blocus AV 2-3 degrés;
    • insuffisance cardiaque grave;
    • forme allergique de la rhinite en sévère;
    • degré grave d'insuffisance rénale (le coefficient de purification de la créatinine est inférieur à 30 ml / min);
    • type de glaucome à angle fermé;
    • connexion avec les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique ingérés;
    • période de lactation;
    • moins de 18 ans;
    • l'intolérance d'éléments de la catégorie des bloqueurs β-adrénergiques, ainsi que de l'acidose de type hyperchlorémique;
    • hypersensibilité aux sulfanilamides et aux substances actives.

    Effets secondaires d'Azarg

    L'utilisation de ce médicament peut provoquer les effets indésirables suivants:

    • locale: dans 1 à 10% des cas, vision trouble, irritation ou douleur dans la région des yeux, et en plus sensation de présence d'un objet étranger à l'intérieur. Dans environ 0,1 à 1% des cas, les troubles suivants se développent: érosion de la cornée, kératite au tigeson, kératoconjonctivite sèche et, en outre, démangeaisons ou écoulements oculaires; en outre, une blépharite (y compris allergique) ou des formes allergiques de conjonctivite, une rougeur de la muqueuse oculaire, un épanchement dans la chambre oculaire antérieure peuvent se développer; des croûtes peuvent également se former sur les bords des paupières, ressentir une gêne au niveau des yeux, développer un érythème des paupières ou une fatigue visuelle;
    • systémique: dans environ 1 à 10% des cas, une dysgueusie se développe. Environ 0,1 à 1% des cas - développement d’insomnie, pathologies pulmonaires obstructives sous forme chronique, baisse de la pression artérielle, douleurs à l’oropharynx et à la toux, mais aussi violation du processus de croissance des poils, de rhinorrhée et de lichen plan.

    Réactions locales à l'action de la brinzolamide: développement d'une kératopathie ou kératite, diplopie, photophobie, méibomithe, photopsie, kératoconjonctivite sèche, ainsi que mydriase, ptérygion et conjonctivite. La PIO peut également augmenter, l'excavation du disque optique peut être augmentée, une hypoesthésie oculaire peut être observée et, en outre, un kyste sous-conjonctival et une pigmentation de la sclérotique peuvent être observés. Des effets tels qu'une vision floue, des allergies oculaires ou un œdème (œil ou paupière), une augmentation des déchirures et des troubles de la vision sont possibles. Réactions à la cornée - l'apparition de défauts sur elle et dans son épithélium, le développement d'un œdème et l'apparition de dépôts sur celle-ci.

    Réactions systémiques: état de dépression ou d'apathie, de somnolence ou de nervosité, l'apparition de cauchemars ainsi que de dysfonctionnements moteurs. Il peut également aggraver la mémoire et développer une amnésie ou un trouble du système nerveux central, ainsi qu'une diminution de la libido.

    En traitement: vous devez immédiatement rincer les yeux avec de l'eau. En outre, un traitement de soutien et une thérapie visant à éliminer les symptômes sont nécessaires. La surveillance du pH sanguin et des électrolytes est nécessaire. La procédure d'hémodialyse ne donne pas le résultat souhaité.

    Posologie et administration

    Posologie pour adultes (également âgés): 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil deux fois par jour.

    Pour réduire l'absorption systémique, il est possible d'appuyer sur l'ouverture nasolacrymale ou de fermer les paupières pendant 2 minutes. Cette méthode aide à réduire le risque d'effets secondaires systémiques, tout en renforçant l'activité locale des médicaments.

    Lorsque vous sautez la dose, il est nécessaire de poursuivre le traitement conformément au schéma thérapeutique. La posologie quotidienne ne doit pas dépasser 2 gouttes dans un sac pour les yeux.

    En cas de remplacement d'un autre médicament ophtalmique antiglaucome par Azarga, l'utilisation de ce dernier devrait être annulée. Il est nécessaire de commencer à utiliser Azarga à partir du lendemain.

    Surdose

    En raison de l'administration orale accidentelle du contenu du flacon, une surdose de β-bloquants peut survenir, telle qu'une insuffisance cardiaque, une hypotension, un bronchospasme et une bradycardie.

    Pour éliminer ces symptômes, un traitement symptomatique est prescrit. Comme le médicament contient de la brinzolamide, il peut y avoir un déséquilibre des électrolytes, le développement de l’acidose et, de plus, un effet négatif sur le système nerveux central. Il est nécessaire de surveiller attentivement le taux d'électrolytes dans le sérum sanguin (en particulier le potassium), ainsi que le pH sanguin. Selon les données de recherche, il est assez difficile d'excréter le timolol du corps par la procédure de dialyse.

    Interactions avec d'autres médicaments

    Des études sur l'interaction du médicament avec d'autres médicaments n'ont pas été réalisées. Il est interdit de le combiner avec des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique ingérés, car il existe un risque d’augmentation des manifestations de réactions systémiques négatives.

    Les processus métaboliques de la brinzolamide sont réalisés à l'aide d'isoenzymes de l'hémoprotéine P450: il s'agit du CYP3A4 (le plus souvent), ainsi que du CYP2A6 et du CYP2B6, et donc du CYP2C8 au CYP2C9. Il est nécessaire de prescrire avec prudence, en association avec les médicaments Azarga, une réduction de l'isoenzyme CYP3A4 (il s'agit de l'itraconazole, du kétoconazole, du ritonavir et du clotrimazole associé à la troléandomycine), car ils peuvent inhiber le métabolisme du brinzolamide. La prudence est également requise lors de la combinaison de médicaments avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. La probabilité d'accumulation de brinzolamide dans le corps est assez faible car elle est excrétée par les reins. Ce composant n'est pas un inhibiteur de l'iso-amine de l'hémoprotéine P450.

    Il existe un risque d'augmentation de l'effet hypotenseur et de ce développement de bradycardie (forme exprimée) dans le cas de la connexion de timolol et de bloqueurs des canaux oraux Ca et de la guanéthidine, des β-bloquants, des antiarythmiques, des parasympathomimétiques et des glycosides cardiaques.

    En cas d'arrêt brutal de l'utilisation de la clonidine avec les β-bloquants, une hypertension peut apparaître.

    Une exposition systémique accrue aux β-bloquants (ralentissement de la fréquence des contractions cardiaques) est possible grâce à la combinaison de timolol avec des inhibiteurs de l’élément CYP2D6 (tels que la cimétidine ou la quinidine).

    Les β-bloquants peuvent augmenter les propriétés hypoglycémiques des antidiabétiques. De plus, ces éléments ont la capacité de masquer les manifestations de l'hypoglycémie.

    Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments ophtalmiques locaux, l'écart entre l'utilisation de ces médicaments devrait durer au moins 15 minutes.